SPDP-Val-Cit-PAB-OH的特点

SPDP-Val-Cit-PAB-OH 是一种可裂解的 ADC（抗体-药物偶联物）连接子，属于双功能交联试剂。它将经典的 Val-Cit-PAB 酶切连接子骨架与 SPDP（N-琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）反应基团相结合，既保留了组织蛋白酶 B 响应的药物释放机制，又提供了与抗体半胱氨酸残基进行二硫键偶联的能力。

一、基本信息

中文名称：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

英文名称：SPDP-Val-Cit-PAB-OH

分子式：C₂₆H₃₆N₆O₅S₂

分子量：576.73

纯度：通常 ≥ 95%

外观：白色至类白色固体粉末

储存条件：-20°C 干燥避光保存，充氮气密封，远离潮湿

结构式：

二、结构解析

SPDP（N-琥珀酰亚胺基-3-(2-吡啶基二硫代)丙酸酯）：这是分子的"反应把手"。SPDP 含有两个关键结构——NHS 酯（琥珀酰亚胺酯）和吡啶基二硫化物。NHS 酯可与抗体上赖氨酸残基的伯氨基反应形成稳定的酰胺键，将连接子锚定在抗体上；而吡啶基二硫化物则在后续步骤中可被还原（如用 TCEP 或 DTT 处理），释放出游离的巯基（-SH），该巯基可与抗体上经还原处理暴露的半胱氨酸残基的巯基形成二硫键。这种设计提供了一种"先氨基偶联、后巯基交换"的两步偶联策略，有助于获得更均一的偶联位点和药物-抗体比（DAR）。

Val（缬氨酸）：疏水性氨基酸，是酶切识别序列的 N 端组分。

Cit（瓜氨酸）：含有脲基侧链的非天然氨基酸，与 Val 组成 Val-Cit 二肽。Val-Cit 序列是组织蛋白酶 B（Cathepsin B）的特异性底物，在溶酶体酸性环境中被高效切割。

PAB（对氨基苄基，p-Aminobenzyl alcohol）：自毁型间隔子（self-immolative spacer）。在 Val-Cit 被 Cathepsin B 切割后，PAB 单元通过 1,6-消除反应自发分解，无需额外化学触发，迅速释放出游离的活性药物分子。

OH（羟基）：C 端为游离羟基，是进一步连接药物分子（如 MMAE、MMAF、杜卡霉素等）的反应位点。可通过碳酸酯键、氨基甲酸酯键等与含氨基或羟基的药物分子偶联。

三、理化性质与储存

溶解性：在 DMSO 中溶解度良好，通常可达 ≥ 100 mg/mL（约 173 mM），超声助溶效果更佳。吸湿的 DMSO 会显著降低溶解度，建议使用新开封的无水 DMSO。在水中溶解度较差。

储存条件：-20°C 避光保存，充氮气密封，远离潮湿，可保存 1年。

四、注意事项

该产品仅用于科学研究，不可用于人体。使用时需遵循相关安全操作规程。SPDP 中的 NHS 酯对水敏感，配制溶液时务必使用新鲜无水 DMSO，并充分超声助溶。一旦配成溶液应立即分装，避免反复冻融导致产品失效。操作时注意避光，因为吡啶基二硫键在光照下可能发生分解。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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