MA-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP

MA-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP（也写作 Mal-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP）是一种多功能可裂解的ADC连接子中间体，广泛应用于抗体药物偶联物（ADC）、靶向药物递送系统及生物标记工具的开发。

中文名称

中文名称为：马来酰亚胺-四聚乙二醇-丙氨酸-丙氨酸-对氨基苄基-对硝基苯酯

其他常见别名：

MA-四聚乙二醇-Ala-Ala-PAB-PNP
马来酰亚胺-PEG4-Ala-Ala-PAB-PNP
马来酰亚胺基-四聚乙二醇-L-丙氨酸-L-丙氨酸-对氨基苄醇-对硝基苯基碳酸酯

基本信息

CAS号：2003260-13-5
分子式：C₃₈H₄₈N₆O₁₅
分子量：828.82–828.83 g/mol
纯度：通常≥95%
外观：固体/粉末
溶解性：可溶于DMSO、DMF、THF、DCM等有机溶剂，也可溶于水
储存条件：-20°C以下冷冻干燥保存，避光、干燥、密封、充氮；避免反复冻融；储液应立即使用，未用溶液分装小份冷冻于-20°C以下

结构式：

结构拆解与功能模块

MA（Maleimide，马来酰亚胺）
这是巯基反应单元，具有双键结构，可与抗体/蛋白上的半胱氨酸（-SH）发生迈克尔加成（Michael Addition）反应，形成稳定的硫醚键，实现位点特异性偶联。反应通常在中性pH条件下进行，反应时间约30–60分钟。

PEG4（四聚乙二醇）
由四个乙二醇单元组成的亲水性间隔臂。可增加分子的水合半径，降低血浆蛋白吸附，显著改善水溶性和生物相容性。

Ala-Ala（丙氨酸-丙氨酸二肽）
由两个丙氨酸分子组成的二肽。丙氨酸为非极性氨基酸，其侧链通过氢键网络形成刚性结构，增强肽链稳定性。该序列在溶酶体酸性环境下（pH 4.5–5.5）可被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性识别并水解，触发药物释放，实现时空精准控制。在血液中保持稳定，避免非特异性释放。

PAB（p-Aminobenzyl，对氨基苄基）
这是自裂解间隔基（Self-immolative spacer）。其苯环结构可通过π-π堆积作用增强分子内相互作用力，提升偶联物稳定性。在上游Ala-Ala二肽被酶切断后，PAB迅速发生1,6-消除反应，实现下游药物的自动释放，无需额外催化，避免残留连接子影响药物活性。

PNP（p-Nitrophenyl，对硝基苯酯）
这是高活性离去基团，通过苯酚酯键与分子共价连接。可在无水条件下与伯胺类化合物（如MMAE、DM1等细胞毒性药物的氨基）高效偶联，形成稳定的酰胺键/氨基甲酸酯键。PNP基团还具有光学活性，可被近红外荧光探针标记，用于光学监测与生物成像。

主要应用领域

ADC药物研发
作为连接子将抗体与细胞毒性药物（如MMAE、DM1、多柔比星等）连接起来，形成ADC。通过MA端与抗体偶联，PNP端与药物偶联，实现靶向递送和酶响应释放。

靶向药物递送系统
利用PEG4延长循环时间，结合酶响应释放机制，提升药物生物利用度，适用于前药设计。

生物标记与成像探针
PNP基团的光学活性使其可被近红外荧光探针标记，用于细胞成像、分子追踪及生物传感器开发。

科研工具
用于肽合成、蛋白质修饰及生物正交化学研究，也可作为中间模块构建酶敏感环境下的药效释放系统。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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