Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG2-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-38-6，分子量: 618.68）是一种含 PEG2 的酶响应型可裂解 ADC 连接子中间体，专为抗体偶联药物合成设计。

基本信息

中文名：马来酰亚胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-羟基
分子式：C₂₉H₄₂N₆O₉
外观：白色至微黄色固体粉末
纯度：≥95%
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM 等有机溶剂，水中也有良好溶解性
储存条件：-20°C 避光干燥密封保存，避免反复冻融

结构与各部分功能

Mal（马来酰亚胺）：与抗体表面巯基（-SH）通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联，仅针对巯基，不修饰抗原结合位点，偶联效率 ≥90%。

PEG2（二聚乙二醇）：由 2 个乙二醇单元组成，提供亲水性和柔性，增加水溶性，减少免疫原性，降低空间位阻，是实用性较佳的平衡点。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：ADC 领域较常用的可裂解二肽序列。正常生理环境中稳定，在肿瘤细胞溶酶体内被组织蛋白酶 B 特异性切割，实现位点特异性药物释放。

PAB（对氨基苯甲酸）：自裂解间隔单元，在 Val-Cit 被酶切后触发 1,6-消除反应，快速断裂共价键，保证药物定量高效释放。

OH（羟基）：末端反应位点，可与细胞毒性药物（如 MMAE、MMAF）或荧光染料进一步偶联。

主要用途

第一，ADC 合成。Mal 与抗体巯基偶联，OH 端与细胞毒性药物偶联，进入肿瘤细胞后，组织蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 触发自裂解，释放活性药物，实现靶向递送和控制释放。

第二，靶向前药与智能递送。正常组织中稳定循环，肿瘤微环境中被特异性酶裂解释放药物，提高治疗指数。

第三，PROTAC 合成。可用作 PROTAC 连接子，连接靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体。

第四，生物成像。OH 端可偶联荧光染料或放射性同位素，用于 PET 成像、荧光成像等。

使用注意事项

取用时保持干燥，用前恢复至室温。建议用无水 DMSO 配成 10–50 mM 母液后分装使用。Mal 与巯基偶联需在 pH 6.5–7.5、4°C 条件下进行，操作需在惰性气体环境下避免马来酰亚胺氧化。避免与含游离胺（如 Tris）或铜离子接触。仅供科研使用，不可用于人体。

关于我们:

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温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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