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cad: 2727965-49-1,Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH的概述

2026-05-21 [11]

Mal-PEG3-Val-Cit-PAB-OH(CAS: 2727965-49-1,分子量: 662.74)是一种含 PEG3 的酶响应型可裂解 ADC 连接子中间体,专为抗体偶联药物(ADC)合成设计。

基本信息

中文名:马来酰亚胺-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-羟基
分子式:C₃₁H₄₆N₆O₁₀
外观:白色固体
纯度:≥95%
溶解性:溶于 DMSO、DCM、DMF 等有机溶剂,水中也有良好溶解性
储存条件:-20°C 避光干燥密封保存,避免反复冻融。

结构式:
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结构与各部分功能

Mal(马来酰亚胺):与抗体表面巯基(-SH)通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键,实现抗体偶联,仅针对巯基,不修饰抗原结合位点,偶联效率 ≥90%。

PEG3(三聚乙二醇):由 3 个乙二醇单元组成,提供亲水性和柔性,增加水溶性,减少免疫原性,降低空间位阻,是实用性较的平衡点。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):ADC 领域较常用的可裂解二肽序列。正常生理环境中稳定,在肿瘤细胞溶酶体内被组织蛋白酶 B 特异性切割,实现位点特异性药物释放。

PAB(对氨基苯甲酸):自裂解间隔单元,在 Val-Cit 被酶切后触发 1,6-消除反应,快速断裂共价键,保证药物定量高效释放。

OH(羟基):末端反应位点,可与细胞毒性药物(如 MMAE、MMAF、阿霉素)的羧基发生酯化反应,也可偶联荧光染料或放射性同位素。

主要用途

第一,ADC 合成。Mal 与抗体巯基偶联,OH 端与细胞毒性药物偶联,进入肿瘤细胞后,组织蛋白酶 B 切割 Val-Cit,PAB 触发自裂解,释放活性药物,实现靶向递送和控制释放。

第二,靶向前药与智能递送。正常组织中稳定循环,肿瘤微环境中被特异性酶裂解释放药物,提高治疗指数。

第三,PROTAC 合成。可用作 PROTAC 连接子,连接靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体。

第四,生物成像。OH 端可偶联荧光染料(如 Cy5、FITC)或放射性同位素(如 ¹⁸F、⁶⁴Cu),用于 PET 成像、荧光成像等。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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