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cas:2112738-13-1,Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP的介绍

2026-05-24 [12]

Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP 描述

一、基本信息

中文名:马来酰亚胺-酰胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-对硝基苯酯
英文名:Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-PNP
CAS号:2112738-13-1
分子量:854.87
纯度:≥95%
外观:白色至灰白色固体
保存:-20℃,避光,干燥,密封保存
溶解性:溶于DMSO、DMF等有机溶剂
用途:ADC可裂解连接子 / PROTAC连接子

结构式:
image.png

二、结构组成

Mal(马来酰亚胺):与抗体半胱氨酸-SH反应,形成稳定硫醚键,实现抗体偶联。

Amido-PEG2:短链间隔臂,提供水溶性和柔性,减少空间位阻。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽):被组织蛋白酶B特异性切割,血液中稳定,溶酶体内裂解释放药物。

PAB(对氨基苄基):二肽裂解后自动1,6-消除释放药物,无需额外试剂。

PNP(对硝基苯酯):活化离去基团,与药物氨基快速反应形成氨基甲酸酯键。

三、核心特点

第一,酶切可控释放。Val-Cit仅在溶酶体中被组织蛋白酶B切割,血液中稳定,避免非靶向释放。

第二,自消除机制。PAB自动释放药物,连接子残留不影响药物活性。

第三,双端正交设计。Mal端偶联抗体,PNP端偶联药物,形成完整ADC架构。

四、主要应用

  1. ADC合成。将抗体与细胞毒性药物(如MMAE)偶联,实现肿瘤靶向递送。

  2. PROTAC合成。连接靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体。

  3. 蛋白质定向修饰与标记。

五、注意事项

避光防潮保存,溶液现配现用,避免反复冻融。PNP酯易水解,建议低温操作。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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