Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH 描述

一、基本信息

中文名：马来酰亚胺-酰胺-二聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-羟基
英文名：Mal-amido-PEG2-Val-Cit-PAB-OH
CAS号：2504147-53-7
分子量：689.77
纯度：≥95%
外观：白色至灰白色固体
保存：-20℃，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂
用途：ADC可裂解连接子 / PROTAC连接子 / 生物偶联试剂

结构式：

二、结构组成

该试剂由五个功能模块组成：

Mal（马来酰亚胺）：与抗体半胱氨酸残基的-SH发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，实现抗体偶联。

Amido-PEG2（酰胺-二聚乙二醇）：短链间隔臂，提供水溶性和柔性，减少空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：可被组织蛋白酶B特异性切割，血液中稳定，溶酶体内（pH 4.5-5.5）裂解释放药物。

PAB（对氨基苄基）：二肽裂解后自动1,6-消除释放药物，无需额外试剂。

OH（末端羟基）：可与含羧基的药物分子进一步偶联。

三、核心特点

第一，酶切可控释放。Val-Cit二肽仅在溶酶体中被组织蛋白酶B切割，血液中稳定，避免非靶向释放。

第二，自消除机制。PAB在二肽裂解后自动释放药物，连接子残留不影响药物活性。

第三，高反应选择性。马来酰亚胺优先与游离巯基反应，减少非特异性结合。

四、主要应用

1. ADC合成（最核心用途）。作为可裂解连接子，将抗体与细胞毒性药物（如MMAE、Exatecan）偶联。

2. PROTAC合成。作为连接子连接靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体。

3. 生物分子标记与检测。

五、注意事项

避光防潮保存，溶液现配现用，避免反复冻融。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

DBCO-PEG12-acid

DBCO-PEG24-acid

Sulfo-DBCO-acid

DBCO-CONH-S-S-acid

DBCO-PEG3-acid

DBCO-C6-acid

DBCO-CONH-S-S-NHS ester

DBCO-cRGD

DBCO-Cyanine3