Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH 描述

一、基本信息

中文名：叠氮-三聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄基-羟基
英文名：Azido-PEG3-Val-Cit-PAB-OH / N3-PEG3-Val-Cit-PAB-OH
CAS号：2055024-65-0
分子式：C₂₇H₄₄N₈O₈
分子量：608.70
纯度：≥95%
外观：白色至浅黄色固体
保存：-20℃，避光，干燥，密封保存
溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂
用途：ADC可裂解连接子 / 点击化学试剂 / 靶向药物递送
温馨提示：仅供科研使用，不能用于人体！

结构式：

二、结构组成

该试剂由五个功能模块组成：

Azido（叠氮基）：点击化学官能团，与炔基/DBCO/BCN发生CuAAC或SPAAC反应，偶联抗体或载体，反应条件温和，选择性强。

PEG3（三聚乙二醇）：三个乙二醇单元组成的短链间隔臂，提供水溶性和柔性，减少空间位阻和非特异性结合，链长适中，兼顾溶解性与空间控制。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：被溶酶体中组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割，血液中稳定，进入肿瘤细胞后在酸性环境（pH 4.5-5.5）下裂解释放药物。

PAB（对氨基苄基）：自消除连接枢纽，二肽裂解后自动1,6-消除释放药物，无需额外试剂，连接子残留不影响药物活性。

OH（末端羟基）：可与含羧基的药物分子进一步偶联。

三、核心特点

第一，点击化学偶联。叠氮基与炔基/DBCO高效反应，条件温和，选择性强，适合活细胞标记。

第二，酶切可控释放。Val-Cit仅在溶酶体组织蛋白酶B环境下断裂，血液中稳定，避免非靶向释放。

第三，自消除机制。PAB自动释放药物，连接子残留不干扰药效。

第四，PEG3链长适中。比PEG1溶解性更好，比PEG8空间位阻更小，是ADC连接子中较常用的PEG长度之一。

四、主要应用

1. ADC合成。通过点击化学将叠氮端与炔基修饰的抗体偶联，OH端连接药物（如MMAE、Exatecan），实现肿瘤靶向递送。

2. 靶向药物递送。构建SMDC等靶向递药系统，药效分子仅在靶细胞中激活。

3. 生物成像。叠氮端偶联荧光探针，Val-Cit实现酶响应释放荧光信号。

4. 蛋白质定向修饰与标记。

五、注意事项

避光防潮保存，溶液现配现用，避免反复冻融。叠氮基在强还原条件下可能被还原失活。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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