Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

基本信息

中文名：叠氮-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
英文名：Azido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH
CAS号：2055024-64-9
分子量：约652.74 g/mol
外观：白色至类白色固体
纯度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂
储存条件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存
用途：科研专用，不可用于人体

结构式：

结构组成

叠氮基团（-N₃）：点击化学反应基团，与炔基发生CuAAC反应，也可与DBCO发生无铜点击反应。

PEG4间隔臂：四聚乙二醇，提供亲水性、降低非特异性结合、减少空间位阻。

Val-Cit二肽（缬氨酸-柠檬酸）：酶敏感可裂解模块，被肿瘤细胞溶酶体内高表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性识别并切断。

PAB自解离桥（对氨基苄醇）：Val-Cit被切断后，PAB自发发生1,6-消除反应碎裂，释放出游离药物分子，无需额外条件。

末端羟基（-OH）：可用于进一步的化学偶联或修饰。

核心作用

第一，ADC药物开发。叠氮端通过点击化学连接抗体，进入肿瘤细胞后，溶酶体内的Cathepsin B切断Val-Cit二肽，PAB自解离桥碎裂，药物精准释放。

第二，PROTAC合成。作为可裂解的PROTAC连接子，叠氮端连接一个配体，羟基端连接另一个配体，Val-Cit提供酶控降解调控手段。

第三，点击化学偶联。叠氮基团可与含炔基的抗体、蛋白、纳米载体等高效偶联，反应条件温和，产率高，选择性好。

反应条件

点击反应（CuAAC）：CuSO₄加抗坏血酸钠催化，DMSO或DMF/PBS溶剂，室温至37℃，反应1-24小时。

酶裂解：Cathepsin B在溶酶体酸性环境（pH 4.5-5.5）下特异性切断Val-Cit二肽。

储备液建议用无水DMSO配制，浓度10-20 mM，分装后-20℃或-80℃保存，避免反复冻融。

关于我们:

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温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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