Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP

基本信息

中文名：叠氮-八聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苄醇-对硝基苯酯
英文名：Azido-PEG8-Val-Cit-PAB-PNP
CAS号：2055047-18-0
分子式：C₃₉H₆₃N₉O₁₄
分子量：约893.94 g/mol
外观：白色至类白色固体
纯度：≥95%
溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂，PEG8链提供良好水溶性
储存条件：-20℃以下，避光、干燥、密封保存，避免反复冻融

包装规格：25mg / 50mg / 100mg / 250mg / 500mg（可定制）

用途：科研专用，不可用于人体

结构式：

结构组成

叠氮基团（-N₃）：点击化学反应基团，可与炔基发生CuAAC反应，也可与DBCO发生无铜点击反应（SPAAC），偶联效率高、选择性强。

PEG8间隔臂：八聚乙二醇，由8个乙二醇单元组成。相比PEG3/PEG4，PEG8更长，优势在于：显著增强水溶性，减少药物偶联后的聚集问题；增加空间位阻，降低免疫原性和被网状内皮系统清除的概率；提升分子柔性，优化体内药代动力学特性。

Val-Cit二肽（缬氨酸-瓜氨酸）：酶敏感可裂解模块，被肿瘤细胞溶酶体内高表达的组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性识别并切断。

PAB自解离桥（对氨基苄醇）：Val-Cit被切断后，PAB自发发生1,6-消除反应碎裂，释放游离药物，无需额外条件，避免残留基团影响药物活性。

PNP活性酯（对硝基苯酯）：高活性酯基团，可与含氨基的药物或抗体快速发生酰胺化反应，无需额外缩合剂，偶联效率远高于羟基版本。

核心作用

第一，ADC药物开发。叠氮端通过点击化学连接抗体，PNP端与细胞毒性药物偶联。进入肿瘤细胞后，溶酶体内Cathepsin B切断Val-Cit，PAB自解离碎裂，药物精准释放。PEG8长链相比PEG3/PEG4版本，水溶性更好、空间位阻更大、体内循环时间更长，是目前ADC可裂解连接子的优选方案。

第二，PROTAC合成。作为PEG基PROTAC连接子，叠氮端连接一个配体，PNP端连接另一个配体，Val-Cit提供酶控降解调控手段，PEG8链提升整体水溶性和柔性。

反应条件

点击反应（CuAAC）：CuSO₄加抗坏血酸钠催化，DMSO或DMF/PBS溶剂，室温至37℃，pH 6-8，反应1-24小时。也可用DBCO进行无铜点击反应。

PNP偶联反应：PNP酯与含氨基的药物在弱碱性条件（pH 8-9）下即可快速反应生成酰胺键，无需额外缩合剂，室温反应数小时完成。

酶裂解：Cathepsin B在溶酶体酸性环境（pH 4.5-5.5）下特异性切断Val-Cit二肽。

储备液建议用无水DMSO配制，浓度10-20 mM，分装后-20℃或-80℃保存，避免反复冻融。PNP酯对水分敏感，务必干燥保存。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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