Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM,炔基-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-荧光素的特点
2026-05-25
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基本信息
中文名称:炔基-缬氨酸-瓜氨酸-PAB-荧光素
英文名称:Alkyne-Val-Cit-PAB-FAM
分子量:约 915–974 g/mol
纯度:≥95%
外观:橙红色至红色粉末
溶解性:溶于 DMSO、DMF,微溶于水
储存条件:-20℃以下,避光、干燥、密封保存,避免反复冻融
结构式:
结构组成
Alkyne(末端炔基):用于点击化学,与叠氮基(-N₃)发生 CuAAC 或 SPAAC 反应,实现与目标分子的共价偶联,正交性高,不与氨基/羧基等交叉反应。
Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽):组织蛋白酶 B(Cathepsin B)特异性底物。Cathepsin B 在肿瘤细胞溶酶体中高表达,在正常血浆中极低,因此该序列赋予分子在肿瘤微环境中选择性裂解的能力。
PAB(对氨基苯甲酸):自裂解间隔基。Val-Cit 被酶切后,PAB 自发发生 1,6-消除反应,快速释放下游的 FAM,无需额外酶参与。
FAM(荧光素):绿色荧光染料,激发波长 488 nm,发射波长 520 nm,亮度高,兼容流式、荧光显微镜等。
核心用途
主要用于 ADC(抗体-药物偶联物)和 PROTAC 研究中,作为可追踪的连接子-报告基团模块。通过炔基点击化学连接到叠氮修饰的抗体或靶向分子上,经 Cathepsin B 酶切后释放 FAM 荧光信号,可实时监测药物在肿瘤细胞内的释放过程。
操作要点
反应缓冲液:PBS 或 HEPES,pH 7.0–8.0
反应温度:室温至 37℃
摩尔比:炔基与叠氮建议 1:1 至 3:1
全程避光操作,防止 FAM 荧光淬灭
关于我们:
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