基本信息

CAS号：2226472-28-0
分子式：C₅₅H₆₆N₈O₁₅
分子量：1079.2
外观：浅黄色固体
纯度：≥95%
储存：-20 °C，干燥避光，惰性气体保护
溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂
LogP：约 -0.3，亲水性良好

结构式：

结构解析

四个功能模块从左到右串联：

DBCO（二苯并环辛炔）：无铜点击化学基团，与叠氮（-N₃）发生SPAAC反应，无需铜催化剂，无细胞毒性，适合活细胞和体内应用。

PEG4（四聚乙二醇）：约18 Å柔性间隔臂，增加水溶性和生物相容性，减少非特异性结合，提供空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：经典二肽序列，可被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解，是ADC中成熟的酶响应连接子。

PAB（对氨基苯甲酸）+ PNP（对硝基苯基酯）：PAB为自消除连接桥，PNP为活性酯离去基团，可与药物分子的氨基反应形成酰胺键。药物释放时PAB自发1,6-消除，无需额外酶切。

特点

可裂解ADC连接子。 Val-Cit在靶细胞溶酶体中被Cathepsin B切割，随后PAB自发消除释放药物。正常组织中Cathepsin B活性低，药物不易脱落，脱靶毒性小。

无铜点击偶联。 DBCO与叠氮反应无需铜，避免铜对蛋白质的氧化损伤，适合活细胞标记和体内实验。

PNP活性酯直接偶联药物。 PNP是优良离去基团，可直接与MMAE、DM1等含氨基药物反应形成酰胺键，操作简便，偶联效率高。

用途

ADC构建：抗体先用叠氮修饰，DBCO端点击偶联连接子，PNP端与药物氨基反应，形成完整ADC。已用于HER2、CD30等靶点ADC研究。

活细胞表面标记：DBCO端与叠氮化抗体/蛋白反应，无铜条件下完成标记，适合活细胞实验。

药物递送系统构建：连接靶向配体与细胞毒性药物，Val-Cit确保药物在靶细胞内选择性释放。

生物分子偶联：连接蛋白质、多肽、核酸等，用于蛋白质互作研究。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

Biotin-PEG3-SS-DBCO

Biotin-PEG4-DBCO

Bis-sulfone-PEG4-DBCO

Bis-Sulfone-PEG4-DBCO

DBCO PEG Folic acid

DBCO-amine

DBCO-BODIPY FL

DBCO-BSA