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DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP的特点

2026-06-02 [20]

DBCO-PEG3-Val-Cit-PAB-PNP

分子式:C₅₅H₆₆N₈O₁₅

分子量:1079.2

外观:白色至淡黄色固体粉末,纯度≥95%

储存:-20℃以下,避光、干燥、密封保存,避免反复冻融

溶解性:可溶于DMSO、DMF等有机溶剂

结构式:
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结构解析

五个功能模块串联:

DBCO(二苯并环辛炔):与叠氮基团(-N₃)发生无铜点击化学反应(SPAAC),反应速率比DBCO同类产品快,无需铜催化,生理条件下即可高效偶联。

PEG3:三聚乙二醇链,提供亲水性和生物相容性,减少非特异性结合,延长体内循环时间。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸):经典酶响应二肽,进入溶酶体后被组织蛋白酶B特异性切割,释放药物。血液中稳定,靶细胞内释放。

PAB(对氨基苄基):自消除间隔臂,酶切后触发1,6-消除反应,保证药物定量释放。

PNP(对硝基苯酚酯):活性酯端,与伯胺(-NH₂)反应形成酰胺键,反应活性高于NHS酯,pH 7–9条件下偶联效率可达90%以上。

用途

ADC合成:PNP酯端先与细胞毒性药物(如MMAE)偶联,DBCO端再与叠氮修饰的抗体通过SPAAC反应连接。全程无铜、条件温和、DAR可控。ADC进入靶细胞溶酶体后,Val-Cit被酶切→PAB自消除→释放药物杀伤肿瘤。

无铜点击标记:DBCO端与叠氮修饰的蛋白质、纳米粒等发生SPAAC反应,实现生物正交标记。

操作注意

DBCO对光热敏感,长时间暴露可能降低活性。PNP酯对水分敏感,建议现配现用,先用DMSO配储存液再稀释。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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