FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne的特点
2026-06-03
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FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne
基本信息
中文名:FAM-己基氨基甲酸酯-PAB-瓜氨酸-缬氨酸-炔
英文名:FAM-amido hexamethylene carbamate-PAB-Cit-Val-Alkyne
分子式:C₁₂H₁₄N₂O₃
外观:固体(通常为黄色或橙色)
纯度:95%
储存:-20 °C,干燥避光,惰性气体保护,避免反复冻融
溶解性:溶于DMSO、DMF、DCM,极难溶于水
结构式:

结构解析
FAM:绿色荧光染料,激发~495 nm,发射~520 nm,用于荧光追踪。
己基氨基甲酸酯:6碳间隔臂,减少荧光淬灭,改善水溶性。
PAB:自消除连接臂,酶切后自发释放药物。
Cit-Val:经典二肽,被Cathepsin B特异性裂解,肿瘤溶酶体内选择性释放。
Alkyne:末端炔基,与叠氮发生CuAAC点击反应。
特点
荧光标记 + 点击偶联 + 酶响应释放,三功能合一。PAB自消除,Cit-Val确保靶细胞内选择性释放。
主要用途
ADC构建与验证:叠氮化抗体 + 炔基点击偶联,FAM实时追踪细胞摄取和溶酶体定位。
活细胞荧光成像:无铜/低铜点击标记,共聚焦观察蛋白动态。
蛋白质互作研究:荧光追踪 + 酶响应释放,用于质谱鉴定。
反应条件
点击反应:炔基 + 叠氮,CuSO₄ 0.1~0.5 mM + 抗坏血酸钠,室温1~4小时。
药物释放:Cathepsin B裂解Cit-Val(pH 4.5~5.0)→ PAB自发消除。
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