Val-Cit-PAB-MMAE

基本信息

CAS号：644981-35-1
分子式：C₅₈H₉₄N₁₀O₁₂
分子量：1123.43
外观：白色至类白色固体
纯度：≥95%
储存：-20 °C，干燥避光，惰性气体保护，避免反复冻融
溶解性：DMSO中≥110 mg/mL，DMF可溶，水溶性差

结构式：

结构解析

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：经典二肽，被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性裂解。Cathepsin B在肿瘤细胞溶酶体中高表达，正常细胞中极低，因此药物在靶细胞内选择性释放。

PAB（对氨基苯甲酸）：自消除连接臂。Val-Cit被酶切后，PAB发生自发1,6-消除反应，释放出具有原始活性的游离MMAE，而非带有残余氨基酸的衍生物。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）：强效微管蛋白抑制剂，IC₅₀ ~ 0.1～1 nM，阻断细胞有丝分裂，诱导肿瘤细胞凋亡，纳摩尔级细胞毒性。

用途

ADC构建：通常以MC-Val-Cit-PAB-MMAE（马来酰亚胺版）形式使用，与抗体半胱氨酸巯基偶联。也可用DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE通过无铜点击化学偶联叠氮化抗体。

纳米药物递送：修饰脂质体、聚合物纳米粒、纳米胶束等载体表面，构建酶响应型靶向递送系统。

蛋白质/多肽靶向修饰：通过生物正交反应与叠氮化抗体、酶、细胞穿透肽等偶联，研究蛋白质内吞和溶酶体运输机制。

溶解与保存

DMSO中溶解度≥110 mg/mL（97.91 mM），需用新开封DMSO，超声助溶。

储存：-20 °C避光密封，惰性气体保护。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

相关产品：

DBCO-ICG

DBCO-Maleimide

DBCO-Mannose

DBCO-NHS ester

DBCO-mPEG,5 kDa

DBCO-mPEG2000

DBCO-mPEG5000

DBCO-Palmitic

DBCO-PEG11-amine

DBCO-PEG4-Benzylamine