基本信息

英文名：Amino-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS：1492056-71-9
分子式：C₆₉H₁₁₅N₁₁O₁₇
分子量：1370.71
外观：白色至浅黄色固体，纯度 ≥95%
溶解性：溶于 DMSO、DMF、DCM；PEG4 链段赋予一定水溶性
储存：-20 °C，干燥避光，充氮密封，避免反复冻融，有效期约1年

结构式：

五大功能模块

Amino（-NH₂）：末端伯氨基，与抗体/蛋白的羧基经EDC/NHS或HATU活化形成稳定酰胺键。支持定点偶联，生成DAR均一的ADC，是下一代ADC的发展方向。

PEG4：含四个乙二醇单元（链长约1.6 nm），提供亲水性与生物相容性，降低非特异性吸附和免疫原性，减少空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：酶敏感连接子，进入肿瘤细胞溶酶体后被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割。

PAB（对氨基苄基）：自消除间隔臂。Val-Cit被切割后，PAB触发1,6-消除反应，以原形快速释放MMAE，不留残余结构。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）：强效微管抑制剂，pM级浓度即可抑制有丝分裂、诱导凋亡。

主要用途

ADC合成：氨基端与抗体偶联，构建靶向ADC，适用于淋巴瘤、乳腺癌、肺癌等。氨基端支持定点偶联，生成DAR均一的ADC。

SMDC构建：氨基与NHS酯化的小分子靶向配体（叶酸、PSMA抑制剂、RGD肽）连接，构建小分子-药物偶联物，PEG4改善药代动力学。

PROTAC合成：作为PEG类可裂解linker，连接靶蛋白配体与E3配体，MMAE作为毒性弹头。

科研工具：研究ADC裂解释放机制、药效学及毒性评估；检测组织蛋白酶B活性。

纳米材料修饰：氨基与纳米颗粒表面反应性基团连接，构建酶响应性智能药物递送系统。

使用注意

-20°C避光保存。仅供科研，不可用于人体。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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