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cas:2739801-63-7,Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的描述

2026-06-04 [11]

基本信息

英文名:Acid-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE
CAS:2739801-63-7
分子式:C₇₀H₁₁₄N₁₀O₁₉
分子量:1399.7 Da
外观:类白色至淡黄色固体/粉末
纯度:≥95%
储存:-20 °C,干燥避光,充氮密封,避免反复冻融
溶解性:溶于 DMSO、DMF;水中溶解度有限(PEG4 链段提供一定水溶性)
结构式:
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五大功能模块

Acid(羧基 -COOH)
分子末端带游离羧酸,可通过 EDC/NHS 活化与抗体或其他生物分子的氨基(-NH₂)形成稳定酰胺键,是连接抗体的"锚点"。

PEG4(四聚乙二醇)
含四个乙二醇单元(链长约1.6 nm),提供亲水性与柔性,降低非特异性吸附和免疫原性,改善体内循环时间,同时减少空间位阻对生物素-链霉亲和素类似结合过程的干扰。

Val-Cit(缬氨酸-瓜氨酸二肽)
蛋白酶敏感连接子,进入肿瘤细胞溶酶体后被组织蛋白酶 B(Cathepsin B)特异性切割,实现载荷的酶控释放。

PAB(对氨基苯甲酰基)
自消除间隔臂。Val-Cit 被切割后,PAB 触发 1,6-消除反应,以原形释放 MMAE,不留残余结构。

MMAE(单甲基澳瑞他汀 E)
强效微管抑制剂,在皮摩尔(pM)浓度下即可抑制细胞有丝分裂、诱导凋亡。是 Brentuximab vedotin(Adcetris)等多款获批 ADC 药物的核心毒性弹头。

主要用途

ADC 药物合成:作为连接子-载荷模块,羧基端与抗体偶联,构建靶向 ADC。

PROTAC 合成:作为 PEG 类可裂解 linker,连接靶蛋白配体与 E3 配体,MMAE 作为毒性弹头。

药物偶联技术开发:评估新抗体、新载荷的治疗效果,是 ADC 研发的标准模块。

使用注意

  • 偶联反应建议用 EDC/NHS 或 NHS 酯活化羧基,避免 Tris 等含胺缓冲液(会竞争性消耗 NHS 酯)

  • 溶液不稳定,建议现配现用,DMSO 母液分装单次用量

  • 仅供科研使用,不可用于人体

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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