cas： 2768446-73-5，DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE的描述

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2768446-73-5 ｜ 分子式: C₇₇H₁₀₇N₁₁O₁₄ ｜ 分子量: 1410.74
外观: 白色至类白色固体/粉末 ｜ 纯度: ≥95%

结构式：

结构组成（四大功能模块）

DBCO（二苯并环辛炔）: 高应变环炔，与叠氮基团发生SPAAC无铜点击反应，生成稳定三唑环，反应条件温和、生物正交性好，无需铜催化即可在生理条件下完成偶联。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）: 经典酶响应连接子，被肿瘤细胞溶酶体内组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割，在正常体液中保持稳定。

PAB（对氨基苄基）: 自裂解间隔单元，Val-Cit被酶切后PAB发生1,6-消除反应自动断裂，确保MMAE全释放，不留残基。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）: 强效微管蛋白抑制剂，阻断微管聚合，引起G2/M期细胞周期阻滞并诱导凋亡，IC₅₀达纳摩尔级别。

特点

1. 三重功能集成: 点击偶联（DBCO）+ 酶响应释放（Val-Cit-PAB）+ 强效细胞毒性（MMAE），一分子覆盖"连接—递送—释放—杀伤"全链路。

2. 无铜点击偶联: SPAAC反应在室温、生理pH下数分钟完成，不引入铜离子毒性，适合活细胞/体内标记，偶联效率高、副反应少。

3. 可控释放: Val-Cit在溶酶体Cathepsin B作用下断裂 → PAB自消除 → 游离MMAE释放，两步释放机制确保毒素仅在靶细胞内活化，治疗窗口优于传统ADC连接子。

4. 高脂溶性: 整体疏水性强，DMSO中溶解度约31.25 mg/mL（22.15 mM，需超声助溶），水中溶解度有限，需有机母液稀释使用。

5. 稳定性好: DBCO环炔耐常规酸碱、不易自反应；Val-Cit-PAB在非酶环境下稳定；MMAE需避光保存，强光与强氧化剂会破坏药效基团。

主要应用

ADC构建: DBCO端与叠氮化抗体SPAAC偶联，替代传统化学偶联，制备位点均一、稳定性高的新型ADC。

靶向毒素探针: 偶联肿瘤靶向多肽/配体，制备小分子靶向药物，实现肿瘤精准杀伤。

纳米载药系统: 修饰脂质体、聚合物纳米粒，构建酶响应型纳米前药，提升肿瘤富集与可控释药。

抗肿瘤机制研究: 作为工具分子验证连接子裂解效率、毒素胞内通路，优化ADC分子设计。

诊疗一体化: 结合成像基团，实现药物释放追踪与靶向治疗同步研究。

储存

−20°C以下，干燥、避光、密封保存。存储时间一年，避免反复冻融，现配现用。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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