cas：2762519-08-2，endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE的应用

endo-BCN-PEG4-Val-Cit-PAB-MMAE

CAS: 2762519-08-2 ｜ 分子式: C₈₀H₁₂₇N₁₁O₁₉ ｜ 分子量: 1546.93
外观: 白色至灰白色粉末 ｜ 纯度: ≥95%

结构式：

结构组成

endo-BCN（内型环丙烷环辛炔）: 无需铜催化，与叠氮基团发生SPAAC无铜点击反应，速率快、无金属毒性，适合活细胞和体内应用。

PEG4: 四个乙二醇单元，提升水溶性、降低非特异性吸附、减少空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）: 肿瘤溶酶体Cathepsin B特异性切割位点，血液中稳定。

PAB（对氨基苄基）: 自裂解间隔基，Val-Cit水解后触发1,6-消除，快速释放游离MMAE。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）: 强效微管抑制剂，nM级活性，阻断有丝分裂、诱导凋亡。

特点

无铜点击偶联，无需Cu(I)催化，无金属毒性，适配活细胞标记。

酶控精准释放，Val-Cit仅在溶酶体内被Cathepsin B切割，血液中几乎不裂解，治疗窗口好。

PEG4显著改善溶解性，DMSO中可达100 mg/mL，需超声助溶。

释放的MMAE有旁观者效应，可杀伤邻近抗原阴性肿瘤细胞。

适合构建位点均一ADC，降低脱靶毒性。

主要应用

ADC合成: 与叠氮化抗体SPAAC偶联，制备新一代位点均一ADC。

纳米载药: 修饰脂质体或聚合物纳米粒，构建酶响应型纳米前药。

活细胞标记: BCN-Azide原位偶联，药物与荧光探针同步递送。

诊疗一体化: 偶联核素或荧光探针，实现靶向成像+精准化疗。

储存

−20°C以下，干燥、避光、密封保存。约存1年，避免反复冻融。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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