N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE)的描述

N-DBCO-N-bis(PEG2-amide-PEG4-Val-cit-PAB-MMAE) 是一种专为新一代 ADC（抗体-药物偶联物）设计的双弹头连接子-载荷分子，核心设计理念是"一发双弹"——每个抗体携带两个 MMAE 毒素，配合无铜点击化学偶联和酶控可裂解释放。

一、基本信息

分子量约 3330.2 Da，纯度通常 ≥95%。外观为固体，溶于 DMSO、DMF 等有机溶剂。需 -20°C 避光干燥保存，避免反复冻融。仅供科研使用。

结构式：

二、五大功能模块

DBCO（二苯并环辛炔）。 无铜点击化学手柄，通过 SPAAC 与叠氮基团高效反应形成稳定三唑键。无需铜催化剂，室温、生理 pH 即可完成，偶联效率 >95%，适合活细胞和体内实验。

PEG2-酰胺-PEG4。 短链 PEG2 与长链 PEG4 通过酰胺键串联，提供亲水性和柔性，增强生物相容性，降低免疫原性，减少非特异性结合。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）。 酶响应开关，可被肿瘤细胞溶酶体内的组织蛋白酶 B 特异性切割。正常组织中酶浓度低，ADC 保持稳定；肿瘤组织中酶高表达，触发药物释放。

PAB（对氨基苯甲酸）。 自消除间隔臂。Val-Cit 被切割后，PAB 自发发生 1,6-消除反应裂解，保障 MMAE 高效释放，不留残余连接臂。

MMAE（单甲基澳瑞他汀 E）×2。 双弹头载荷，强效微管蛋白抑制剂（IC₅₀ 纳摩尔级），阻断有丝分裂，诱导肿瘤细胞凋亡。每个抗体携带两个 MMAE，杀伤效力翻倍。

三、核心优势

双弹头载荷使单次结合事件传递双倍杀伤力，尤其适合抗原表达中等或低表达的肿瘤。释放的 MMAE 可穿透细胞膜杀伤邻近未表达靶抗原的肿瘤细胞，即旁观者效应，能清除抗原异质性肿瘤。点击化学实现位点特异性偶联，ADC 均一性远优于传统随机偶联。Val-Cit-PAB 确保药物仅在靶细胞内释放，正常组织中毒性极低。全程无铜操作，避免铜催化剂对蛋白质和细胞的损伤。

四、主要应用场景

双靶点 ADC 药物研发，偶联两种肿瘤靶向抗体实现双重识别。低抗原表达肿瘤治疗，提高治疗响应率。克服肿瘤耐药性，对抗原下调、药物外排等机制更有效。双价纳米载药体系构建。

关于我们:

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