cas：646502-53-6，MC-Val-Cit-PAB-MMAE的概述

MC-Val-Cit-PAB-MMAE（VcMMAE）

CAS: 646502-53-6 ｜ 分子式: C₆₈H₁₀₅N₁₁O₁₅ ｜ 分子量: 1316.63
外观: 白色至类白色固体粉末 ｜ 纯度: ≥95%

结构式：

结构组成

MC（马来酰亚胺己酰基）: 与抗体半胱氨酸残基的巯基（-SH）发生迈克尔加成反应，生成稳定硫醚键，偶联特异性较强，不与氨基等基团反应。己酰基间隔臂增强MC柔性，降低偶联后空间位阻，保障抗体靶向活性。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）: 经典酶响应二肽，肿瘤溶酶体内被组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性切割，血液中几乎不裂解，治疗窗口优异。

PAB（对氨基苄氧羰基）: 自消除间隔基，Val-Cit断裂后触发1,6-消除反应，快速释放游离MMAE，不留连接子残留。

MMAE（单甲基澳瑞他汀E）: 强效微管蛋白抑制剂，nM级活性，阻断微管聚合→G2/M期阻滞→诱导凋亡，还具有旁观者效应，可杀伤邻近抗原阴性肿瘤细胞。

应用

ADC合成: 与还原抗体（TCEP/DTT处理）在pH 6.0-7.5、药物/抗体摩尔比2-4:1条件下偶联，制备靶向CD30、CD22、HER2等抗原的ADC。

抗体偶联药物研发: 适配THIOMAB等定点偶联技术，实现DAR精确控制。

诊疗一体化: 偶联荧光探针或核素，实现靶向成像+精准化疗同步研究。

药物筛选: 作为标准ADC载荷模块，评估不同靶向抗体的偶联效率与体内外活性。

储存

−20°C以下，干燥、避光、密封保存。约存1年，避免反复冻融。仅供科研使用。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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