cas：863971-17-9，MC-Val-Cit-PAB-MMAF的介绍

这是一种ADC药物-连接子偶联物（Drug-Linker Conjugate for ADC），核心功能是将微管蛋白抑制剂MMAF靶向递送至肿瘤细胞内释放，兼具高效杀伤与低脱靶毒性。

各模块解析：

MC（Maleimidocaproyl，马来酰亚胺己酰基）——与抗体还原后暴露的游离半胱氨酸巯基发生迈克尔加成反应，形成稳定硫醚键，实现位点特异性偶联。己酰基间隔臂提供柔性，降低空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）——组织蛋白酶B（Cathepsin B）特异性可切割连接子。溶酶体内Cathepsin B识别并水解Val-Cit肽键。

PAB（对氨基苄氧羰基）——自消除间隔基。Val-Cit被切割后，PAB经1,6-消除反应自发断裂，释放未修饰的游离MMAF，无需额外酶参与。

MMAF（单甲基澳瑞他汀F）——强效微管蛋白聚合抑制剂，IC50约0.1-1 nM，阻断有丝分裂，诱导G2/M期停滞与凋亡。与MMAE相比，MMAF因C端多一个羧基而带负电荷，细胞膜通透性极低，几乎无旁观者效应（bystander effect），这使其在靶抗原均匀高表达的肿瘤中更具优势。

结构式：

核心参数：

CAS：863971-17-9
分子式：C₆₈H₁₀₃N₁₁O₁₆
分子量：1330.61
纯度：≥95%
外观：白色至类白色固体
溶解性：DMSO中≥90 mg/mL（约67.6 mM），水中<0.1 mg/mL（不溶）
储存：2-8°C，干燥，密封，氮气保护，避光
稳定性：溶液状态不稳定，建议现配现用

作用机制（四步）：

第一步，偶联：MC基团与抗体半胱氨酸巯基反应，共价连接，构建ADC。

第二步，靶向：ADC通过抗体识别肿瘤细胞表面抗原，经受体介导内吞进入细胞。

第三步，释放：ADC进入溶酶体，Cathepsin B切割Val-Cit二肽，触发PAB自消除，释放游离MMAF。

第四步，杀伤：MMAF结合微管蛋白抑制聚合，阻断有丝分裂，诱导凋亡。因MMAF带负电荷，难以穿透细胞膜，旁观者效应极弱，毒性高度集中于靶抗原阳性细胞。

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