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cas:2757277-32-8,Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF的概述

2026-06-06 [15]

Azide-PEG3-Val-Cit-PAB-MMAF

点击化学偶联型ADC连接子-载荷化合物,核心是末端叠氮基(Azide)通过点击化学实现位点特异性偶联,搭配经典Val-Cit可裂解连接子和MMAF微管蛋白抑制剂载荷。

五大模块

Azide(叠氮基)——点击化学偶联基团,与炔基(CuAAC)或DBCO(SPAAC)反应,实现定点偶联,DAR可控(通常2-4)。

PEG3——三聚乙二醇间隔臂,提高水溶性,降低聚集。

Val-Cit——组织蛋白酶B可切割二肽,溶酶体内特异性释放载荷。

PAB——自消除间隔基,切割后自发断裂释放游离药物。

MMAF——微管蛋白抑制剂,IC50约0.1-1 nM。因C端带负电荷,无旁观者效应,杀伤严格限制在靶细胞内。

结构式:
image.png

核心参数

CAS:2757277-32-8
分子量:约1352.6
纯度:≥95%
外观:白色至类白色固体
溶解性:DMSO ≥90 mg/mL,水中不溶
储存:-20°C,避光,干燥,氮气保护

关键注意

溶液不稳定,建议现配现用。CuAAC反应后需用EDTA去除铜离子,避免抗体氧化。如需无铜方案,改用DBCO-抗体 + Azide-linker(SPAAC路线)。

关于我们:

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