cas：159857-70-2，MC-Val-Cit-Doxorubicin的概述

MC-Val-Cit-Doxorubicin（MC-Val-Cit-PAB-Doxorubicin）

ADC用药物-连接子偶联物，将经典蒽环类化疗药阿霉素通过Val-Cit可酶切连接子与马来酰亚胺基团偶联，实现靶向递送。

各模块解析：

MC（Maleimidocaproyl，马来酰亚胺己酰基）——与抗体还原后暴露的游离半胱氨酸巯基发生迈克尔加成，形成稳定硫醚键。己酰链提供柔性，降低空间位阻。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）——组织蛋白酶B特异性可切割连接子，溶酶体内酶切释放载荷。

PAB（对氨基苄氧羰基）——自消除间隔基，酶切后自发断裂，快速释放游离阿霉素。

Doxorubicin（阿霉素）——蒽环类广谱抗肿瘤抗生素，嵌入DNA、抑制拓扑异构酶II，阻断DNA复制与转录，诱导凋亡。

核心参数：

CAS：159857-70-2
分子式：C₅₆H₆₇N₇O₁₉
分子量：1142.2
纯度：≥95%
外观：棕色至红色固体
溶解性：DMSO、DMF可溶，水中不溶
储存：-20°C，避光，干燥，氮气保护

作用机制（四步）：

第一步，偶联：MC与抗体半胱氨酸巯基反应，构建ADC。

第二步，靶向：ADC经抗体识别肿瘤抗原，受体介导内吞。

第三步，释放：溶酶体内Cathepsin B切割Val-Cit，PAB自消除，释放游离阿霉素。

第四步，杀伤：阿霉素嵌入DNA，抑制拓扑异构酶II，阻断复制转录，诱导凋亡。因阿霉素带正电荷但ADC形式下释放受限，旁观者效应极弱。

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