基本信息

中文名：缬氨酰-丙氨酰-对氨基苄醇 / 对氨基苯甲酰缬氨酰醇
英文名：Val-Ala-PAB-OH
CAS号：1343476-44-7
分子式：C₁₅H₂₃N₃O₃
分子量：293.36
外观：白色至近乎白色粉末晶体
纯度：≥95%
熔点：218℃（分解）
沸点：预测值811.1±65.0℃（760 mmHg）
密度：预测值1.251±0.06 g/cm³
pKa：预测值10.63±0.46
溶解性：DMSO中可溶，33.33 mg/mL（64.64 mM，需超声并加热至80℃）；乙醇、甲醇中可溶
储存条件：2～8℃避光，干燥密封；-20℃，有效期通常1年
用途：仅供科研使用，不可用于人体

结构式：

核心特点

1. 酶切响应 + 血浆稳定

Val-Ala二肽序列是组织蛋白酶B（Cathepsin B）的经典底物，在溶酶体中被高效裂解。同时，该连接子在人血浆中表现出高度稳定性，确保药物在到达靶点前不提前释放。

2. PAB自剪切机制

不同于普通可裂解连接子（如Val-Cit）依赖蛋白酶全降解，PAB在Val-Ala被切断后会触发快速的1,6-消除反应，自发断裂释放药物。这意味着释放的药物不带任何连接子残留，活性更高、毒性更低。

3. 末端羟基，衍生化灵活

-OH端可直接与药物分子的羧基偶联（酯化），也可先转化为NHS酯、PNP酯等活性形式后再偶联，适配多种合成路线。

4. 溶解性好，操作方便

DMSO中溶解度达33.33 mg/mL（64.64 mM），超声加热即可全溶解，适合常规有机合成操作。

应用

1. ADC药物合成

作为可裂解连接子，将抗体与细胞毒素（如MMAE、MMAF、杜卡霉素等）连接。通过Val-Ala的酶切响应实现肿瘤靶向释放。

2. 靶向药物递送

将药物特异性递送至目标细胞，提高疗效、降低全身毒性。PAB的自剪切特性确保药物以完整活性形式释放。

3. PROTAC与分子胶设计

Val-Ala-PAB片段可作为PROTAC分子中的可裂解连接臂，在靶蛋白被降解后自剪切释放，实现可控降解。

4. 酶活性检测与分子探针

PAB基团可与荧光染料、生物素等偶联，构建酶活性检测探针。Val-Ala被Cathepsin B切割后荧光释放，用于实时监测酶活性。

5. 分子交联与纳米材料功能化

PAB作为中介基团，可与各种官能团反应，连接抗体、多肽、纳米颗粒等，构建多功能偶联物。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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