Azido-PEG4-Val-Ala-PAB，叠氮-四聚乙二醇-缬氨酰丙氨酸-对氨基苄基的介绍

基本信息

中文名：叠氮-四聚乙二醇-缬氨酰丙氨酸-对氨基苄基
英文名：Azido-PEG4-Val-Ala-PAB / Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-OH（末端羟基/PAB形式）

分子式：C₂₉H₄₈N₈O₉
分子量：652.75
外观：白色至类白色粉末或固体
纯度：≥95%
储存条件：-20℃避光，干燥密封，充氩保护，避免反复冻融
溶解性：DMSO、DMF中可溶，水中因PEG4链有一定溶解度
用途：仅供科研使用，不可用于人体

结构式：

核心特点

1. 酶切响应 + 血浆稳定（最核心优势）

Val-Ala二肽序列是组织蛋白酶B的经典底物，在溶酶体中被高效裂解。同时该连接子在人血浆中表现出高度稳定性，确保药物在到达靶点前不提前释放。

2. PAB自剪切，释放干净

不同于普通可裂解连接子（如Val-Cit）依赖蛋白酶全降解，PAB在Val-Ala被切断后触发快速1,6-消除反应自发断裂，释放的药物不带任何连接子残留，活性更高、毒性更低。

3. 点击化学偶联，操作灵活

叠氮端可与DBCO、BCN等发生SPAAC（无铜点击），也可与炔烃发生CuAAC（铜催化点击）。SPAAC无需铜催化剂，避免对生物样品的氧化损伤，特别适合抗体偶联。

4. PEG4间隔臂长度适中

比PEG2/PEG3水溶性更好，比PEG8/PEG12分子量更小、操作更方便。恰好处于"够用但不过长"的sweet spot，兼顾水溶性、低位阻和适中分子量。

5. 末端PAB-OH，衍生化灵活

PAB末端的羟基可直接与药物分子的羧基偶联（酯化），也可先转化为NHS酯、PNP酯等活性形式后再偶联，适配多种合成路线。

应用

1. ADC药物合成

作为可裂解连接子，将DBCO修饰的抗体与毒性载荷（如MMAE、MMAF、杜卡霉素等）连接。Val-Ala被Cathepsin B切割、PAB自剪切释放药物，血浆稳定、释放干净。

2. 点击化学偶联平台

叠氮端与DBCO/BCN修饰的抗体、纳米颗粒、多肽等发生SPAAC反应，构建靶向偶联物。无铜条件，生物正交，适合活体应用。

3. 靶向药物递送

将药物特异性递送至目标细胞，PAB自剪切确保药物以完整活性形式释放，提高疗效、降低全身毒性。

4. PROTAC与分子胶设计

Val-Ala-PAB片段可作为PROTAC分子中的可裂解连接臂，在靶蛋白被降解后自剪切释放，实现可控降解。

5. 生物标记与成像

通过点击化学与荧光染料偶联，用于细胞成像、分子追踪。PEG4链减少非特异性吸附，提高信噪比。

6. 酶活性检测探针

PAB基团可与荧光染料偶联，Val-Ala被Cathepsin B切割后荧光释放，用于实时监测酶活性。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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