Azido-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP

这是一种可裂解型ADC连接子（Linker），同时也是点击化学试剂，广泛用于抗体药物偶联物（ADC）的研发。

核心参数

分子式：C₃₃H₄₅N₇O₁₂
分子量：731.8 g/mol

纯度：≥95%
储存条件：-20°C，避光
结构式：

结构拆解

Azido（-N₃）
点击化学反应基团，可与炔烃发生CuAAC反应，或与DBCO/BCN发生SPAAC反应。

PEG₄
四聚乙二醇间隔臂，提升水溶性，降低非特异性结合，增加分子柔性。

Val-Ala
缬氨酸-丙氨酸二肽，是Cathepsin B（组织蛋白酶B）的酶切位点。ADC进入肿瘤细胞溶酶体后，该二肽被Cathepsin B切割，触发后续释放。

PAB
对氨基苯甲醇（p-Aminobenzyl alcohol），属于自消除型间隔基。二肽被酶切后，PAB发生1,6-消除反应，自发断裂释放活性药物分子。

PNP
对硝基苯酚酯（p-Nitrophenol ester），优良的离去基团，便于与含氨基的毒性载荷（如MMAE）高效偶联。

主要用途

第一，ADC构建。PNP端与含氨基的毒性载荷（如MMAE）偶联，Azide端通过点击化学连接到抗体上，形成完整ADC。

第二，PROTAC合成。可作为PEG基PROTAC连接子的组成部分。

第三，生物正交标记。利用叠氮基团进行分子标记、荧光探针偶联等应用。