CAS: 1870916-87-2，Mal-Val-Ala-PAB的应用

Mal-Val-Ala-PAB（CAS: 1870916-87-2）是一种可裂解的ADC连接子，由三个模块串联：

结构式：

Mal（马来酰亚胺）：与抗体半胱氨酸残基的-SH通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联。

Val-Ala（缬氨酸-丙氨酸二肽）：组织蛋白酶B的酶切开关。血液中稳定，进入肿瘤细胞溶酶体后（pH 4.5–5.5）被特异性裂解，触发药物释放。

PAB（对氨基苄基）：Val-Ala裂解后，PAB通过1,6-消除反应自释放药物，避免残留连接子影响药物活性。

核心用途：ADC药物连接子。Mal端连抗体，PAB端连细胞毒性药物（MMAE、DM1等），实现肿瘤内酶切精准释药。

理化性质：分子式C₂₅H₃₄N₄O₆，分子量486.6 Da，白色至灰白色固体，溶于DMSO、DMF。

储存：-20°C以下，严格避光，干燥密封，惰性气体保护，溶液现配现用。

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