Mal-Val-Ala-PAB-PNP的概述

Mal-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的异源双功能 ADC 连接子，一端连抗体（Mal-SH 偶联），另一端连药物（PNP 酯与药物-NH₂ 偶联），核心是 Val-Ala 二肽实现肿瘤细胞内酶触发释放。

结构拆解：

Mal（马来酰亚胺）：硫醇特异性反应基团，与抗体半胱氨酸残基（-SH）通过迈克尔加成形成稳定硫醚键，偶联条件 pH 6.5–7.5。

Val-Ala（缬氨酸-丙氨酸二肽）：酶敏感序列，被溶酶体中的组织蛋白酶 B（Cathepsin B）特异性切割，血液中稳定，避免非特异性释放。

PAB（对氨基苄基）：桥接枢纽，二肽裂解后通过 1,6-消除反应释放药物，无残留连接子影响活性；同时通过 π-π 堆积增强偶联物稳定性。

PNP（对硝基苯酚）：苯酚酯离去基团，与含氨基的药物分子（如 MMAE、DM1 的伯胺）形成酰胺键实现偶联；PNP 的光学活性也可用于近红外荧光标记和生物成像。

核心参数：

分子式：C₃₂H₃₇N₅O₁₀
分子量：651.66

溶解性：DMSO、DMF、DCM、THF 等有机溶剂；水中溶解度有限
储存：-20°C 以下，干燥避光；溶液需脱气分装，避免反复冻融；建议现用现配，溶液状态不稳定

应用：

ADC 药物开发——连接抗体与 MMAE/DM1 等毒性载荷，实现靶向递送。
PROTAC Linker——可降解型连接子。
靶向前药设计——酶响应型药物释放系统。
生物成像——PNP 光学活性支持荧光标记，用于细胞/活体成像。
异源双分子偶联——Mal 端偶联巯基分子，PNP 端偶联氨基分子，实现蛋白质-蛋白质或蛋白质-小分子定向连接，减少同源交联副产物。

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