Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP的特点

Mal-PEG4-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可裂解的双功能 ADC 连接子，一端通过马来酰亚胺偶联抗体，另一端通过 PNP 酯偶联药物，核心由 Val-Ala 二肽实现溶酶体内酶触发释放，PEG4 链提升水溶性与体内稳定性。

结构拆解：

Mal（马来酰亚胺）：硫醇特异性反应基团，与抗体半胱氨酸残基（-SH）通过迈克尔加成形成稳定硫醚键，偶联 pH 6.5–7.5。

PEG4（四聚乙二醇）：四个乙二醇单元组成的亲水间隔臂，增加连接子柔性与水溶性，减少药物-抗体间空间位阻，降低免疫原性，延长体内半衰期（较无 PEG 修饰可延长 3–5 倍循环时间）。

Val-Ala（缬氨酸-丙氨酸二肽）：酶敏感序列，被溶酶体中组织蛋白酶 B（Cathepsin B）特异性切割，血液中稳定，避免非特异性释放。

PAB（对氨基苄基）：桥接枢纽，二肽裂解后通过 1,6-消除反应释放药物，无残留；苯环 π-π 堆积增强偶联物稳定性。

PNP（对硝基苯酚）：苯酚酯离去基团，与含伯胺的药物分子（如 MMAE、DM1）形成酰胺键实现偶联；405 nm 处有特征吸收，可用于反应监控；同时具备光学活性，支持近红外荧光标记与生物成像。

结构式：

核心参数：

分子式：C₃₇H₄₇N₅O₁₄
分子量：785.8

溶解性：DMSO、DMF、DCM、THF；水中溶解度有限，需加 10–30% 有机共溶剂
储存：-20°C 以下，干燥避光；溶液现配现用，分装冷冻避免反复冻融

应用：

ADC 药物开发——连接抗体与 MMAE/DM1 等毒性载荷，实现靶向递送。
PROTAC Linker——可降解型连接子。
生物成像——PNP 光学活性支持荧光标记，用于细胞/活体成像。
靶向前药设计——酶响应型药物释放系统。

关于我们:

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