cas:1884577-99-4,Boc-Val-Ala-PAB的应用
2026-06-09
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Boc-Val-Ala-PAB 是一种可酶切的ADC连接体,由Boc保护的Val-Ala二肽与PAB自切割间隔基组成,用于抗体-药物偶联物(ADC)的构建。
基本信息
英文名:Boc-Val-Ala-PAB
CAS:1884578-00-0
分子式:C27H34N4O9
纯度:≥95%
外观:白色至类白色固体
溶解性:溶于DMF、DMSO、乙醇等有机溶剂,水中微溶
规格:250mg / 500mg / 1g
结构式:
结构组成
Boc基(叔丁氧羰基):酸性条件下可脱保护,暴露N端氨基用于后续偶联。
Val-Ala二肽:Cathepsin B特异性裂解位点,溶酶体中酶切后释放药物。
PAB(对氨基苄醇):自切割间隔基,酶切后1,6-消除快速释放活性载荷。
核心特性
裂解机制:ADC被内吞进入溶酶体后,Cathepsin B识别Val-Ala序列并切割,触发PAB的1,6-消除,完整释放活性药物分子。
血浆稳定性:Val-Ala-PAB结构在血浆中高度稳定,减少脱靶毒性。
正交合成:Boc保护确保多步合成中的化学选择性,适合与NHS酯、马来酰亚胺等官能团配合使用。
核心应用
ADC药物开发:核心可裂解连接体,连接抗体与MMAE、杜卡霉素等细胞毒素。
前药设计:构建酶触发释放的小分子前药。
纳米载体功能化:脂质体、胶束的靶向修饰与可控释放。
探针开发:酶响应型荧光/成像探针构建。
保存与使用
-20℃避光密封保存,干燥惰性气氛,现配现用,避免反复冻融,避免用Tris缓冲液。仅限科研,严禁人体实验。
关于我们:
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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