Boc-PEG4-Val-Ala-PAB介绍
2026-06-09
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Boc-PEG4-Val-Ala-PAB是一种可酶切的ADC连接体,在Boc-Val-Ala-PAB基础上引入了四单元PEG链,兼具保护基稳定性、PEG亲水柔性和酶响应释放能力。
基本信息
英文名:Boc-PEG4-Val-Ala-PAB
中文名:叔丁氧羰基-四聚乙二醇-缬氨酰丙氨酸-对氨基苯甲醇
纯度:≥95%
外观:淡黄色至白色粉末/固体
溶解性:DMSO、DMF、乙腈易溶;缓冲液中有限溶解(PEG链提高水溶性)
规格:250mg / 500mg / 1g
结构式:

结构组成
Boc基:N端氨基保护基,酸性条件下脱保护暴露游离氨基,用于后续偶联。
PEG4链:四个乙二醇单元,提供亲水柔性,减少非特异性吸附,延长体内循环。
Val-Ala二肽:Cathepsin B特异性裂解位点,溶酶体中酶切触发释放。
PAB:对氨基苄醇,酶切后1,6-消除自裂解,完整释放活性载荷。
核心特性
裂解机制:ADC内吞→溶酶体Cathepsin B切割Val-Ala→PAB自裂解→释放活性药物。
血浆稳定性:Val-Ala-PAB在血浆中高度稳定,减少脱靶毒性。
PEG优势:相比Boc-Val-Ala-PAB,PEG4显著改善水溶性,降低蛋白非特异性吸附,延长半衰期。
正交合成:Boc保护确保多步合成化学选择性,适合与NHS酯、马来酰亚胺等配合使用。
核心应用
ADC药物开发:连接抗体与MMAE、杜卡霉素等细胞毒素,PEG链改善药代。
前药设计:酶触发释放的小分子前药构建。
纳米载体评价:脂质体、胶束的靶向修饰与可控释放。
点击化学兼容:可转化为Azido-PEG4-Val-Ala-PAB或DBCO-PEG4-Val-Ala-PAB,支持无铜点击偶联。
保存与使用
-20℃避光干燥密封保存,现配现用,避免反复冻融,避免用Tris缓冲液。仅限科研,严禁人体实验。
关于我们:
陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。
温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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