Mal-amido-PEG8-Val-Gly（马来酰亚胺-八聚乙二醇-缬氨酸-甘氨酸）

基本定义

Mal-amido-PEG8-Val-Gly 是一种含马来酰亚胺基团的可裂解 ADC 连接子。CAS号 2353409-54-6，分子式 C₃₃H₅₆N₄O₁₅，分子量 748.82。外观白色或类白色固体，纯度通常 ≥95%。

结构拆解

Mal（马来酰亚胺）：ADC 合成中常用的巯基反应基团，可与抗体半胱氨酸残基上的游离巯基（-SH）发生 Michael 加成，形成稳定的硫醚键。反应条件温和（pH 6.5–7.5，室温），选择性较高。

amido（酰胺键）：连接马来酰亚胺与 PEG 链，增加整体结构的稳定性，防止马来酰亚胺环在储存中水解开环。

PEG8（八聚乙二醇）：由 8 个乙二醇单元组成，提供约 30 Å 的柔性间隔，赋予分子优异的亲水性和生物相容性，提高水溶性，减少非特异性结合，降低免疫原性，延长体内半衰期。

Val-Gly（缬氨酸-甘氨酸二肽）：是溶酶体蛋白酶 Cathepsin B/L 的特异性底物。在肿瘤细胞溶酶体内被酶切后触发药物释放，正常组织中保持稳定，实现靶向给药。

核心优势

双重可控释放：第一重酶切控制，Cathepsin B 高表达的肿瘤溶酶体环境中 Val-Gly 才被切割；第二重自裂解，酶切后可进一步触发 PAB 等间隔臂的自发断裂（若后续接 PAB 结构），药物释放干净。

马来酰亚胺的正交性：在 pH 6.5–7.5 条件下只与巯基反应，不与氨基、羧基等基团发生副反应，偶联效率高且位点可控。

PEG8 的长链间隔：相比 PEG4 等短链，PEG8 提供更大的空间柔性，有效减少抗体偶联后的空间位阻，提高药物载荷的可及性。

高血清稳定性：血液循环中保持完整，不提前释放药物，显著降低脱靶毒性。

主要应用

ADC 药物合成：Mal 端与抗体巯基偶联，Val-Gly 端连接药物载荷，形成完整的抗体-连接子-药物三元结构。进入肿瘤细胞溶酶体后 Cathepsin B 切割 Val-Gly，释放活性药物。

酶响应型探针：C 端偶联荧光基团（如 AMC、FAM）后，可作为 Cathepsin B 活性检测探针，用于细胞和体外酶学分析。

前药设计：与药物小分子偶联后，通过酶切触发释放，实现肿瘤微环境中的选择性给药。

生物大分子偶联：马来酰亚胺的高巯基选择性使其可用于蛋白质、多肽等含半胱氨酸分子的定向修饰。

关键参数

CAS号 2353409-54-6，分子量 748.82，密度约 1.220 g/cm³（预测值），pKa 约 3.33（预测值）。易溶于 DMSO、DMF，也可溶于水。储存条件 -20℃ 冷冻保存，干燥避光密封，避免反复冻融。马来酰亚胺对水敏感，溶液现配现用。

重要提示

仅供科研使用，不可用于人体。马来酰亚胺易水解，DMSO 溶解后现配现用，避免反复冻融。操作时佩戴手套和护目镜，废液按有毒化学废弃物处理。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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