Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP（2055042-82-3）的特点

Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP，常用别名：Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP ester，是Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB的对硝基苯酚（PNP）活性酯衍生物，属于可裂解（cleavable）型ADC连接子，可直接与抗体赖氨酸ε-氨基偶联，无需额外活化步骤。

核心参数

CAS号：2055042-82-3
分子式：C₆₇H₆₉N₇O₁₅
分子量：1212.32
外观：白色至类白色粉末
溶解性：易溶于DMSO、DMF等有机溶剂；水中溶解度低，可尝试少量NH₄OH（<50 μL）或DMSO助溶

结构式：

结构模块与功能

Fmoc（9-芴甲氧羰基）：保护N端氨基，在20%哌啶/DMF等碱性条件下脱保护，允许肽链逐步组装或后续SPPS延伸。
PEG3（三聚乙二醇）：三个乙二醇单元组成，提高水溶性、稳定性和生物相容性，降低非特异性结合与免疫原性。
Ala-Ala：两个丙氨酸残基，提供稳定肽骨架；该二肽序列可被溶酶体中的组织蛋白酶B（cathepsin B）识别并切割，是ADC在细胞内释放药物的关键酶切位点。
Asn(Trt)：天冬酰胺侧链氨基以三苯甲基（Trt）保护，防止合成副反应；Trt在最终TFA脱保护时一并去除。
PAB（对氨基苄基氨基甲酸酯）：可裂解连接体。在组织蛋白酶切割Ala-Ala-Asn后，PAB发生1,6-消除反应，自发释放游离的细胞毒性药物，无需额外酶参与。
PNP（对硝基苯酚活性酯）：高效偶联基团，可直接与抗体上赖氨酸的ε-氨基反应形成稳定酰胺键，将整个连接子-药物模块偶联至抗体，操作简便，偶联效率高。

溶解性与储存

溶解性：易溶于DMSO、DMF；水中溶解度低，可尝试少量NH₄OH（<50 μL）或DMSO助溶。
储存：密封、干燥、避光，-20°C可稳定保存约1年。
仅供科研使用，不可用于人体。

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