Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB-PNP

中文名称为：N-芴甲氧羰基-三聚乙二醇-丙氨酰-丙氨酰-N-三苯甲基-天冬酰胺-对氨基苄氧羰基-对硝基苯酚

CAS号：2055042-82-3

分子式：C₆₇H₆₉N₇O₁₅

分子量：1212.30

纯度：≥95%

外观：白色至类白色粉末

储存：-20℃，避光，密封，干燥，建议充氮保护，避免反复冻融。有效期约1年

溶解性：溶于DMSO、DMF等有机溶剂；水中溶解度有限

 仅限科研，不可用于人体。

结构式：

结构简析

Fmoc（9-芴甲氧羰基）：肽合成中常用的N端保护基，在20%哌啶/DMF条件下即可脱除，条件温和，不影响其他保护基。

PEG3（三聚乙二醇）：由3个乙二醇单元组成，提高整个分子的水溶性、柔性和药代动力学特性，同时降低免疫原性和非特异性结合。

Ala-Ala-Asn(Trt)：二肽丙氨酸接一个带三苯甲基（Trt）保护的天冬酰胺。Ala提供稳定肽骨架；Asn侧链酰胺经Trt保护，防止合成中发生副反应，最终TFA切割时脱除。

PAB（对氨基苄基氨基甲酸酯）：ADC中经典的可裂解连接体。在细胞内溶酶体环境中，经组织蛋白酶B等酶切后发生1,6-消除，释放出活性药物。设计上允许靶向药物递送至肿瘤细胞后在胞内定点释放。

PNP（对硝基苯基）：高活性离去基团。PNP酯可与抗体上赖氨酸的ε-氨基高效反应，形成稳定酰胺键，是将整个linker-payload模块偶联到抗体上的关键活性端。相比NHS酯，PNP酯在中性pH下反应活性更高、水解更慢，偶联效率更优。

用途

1. ADC合成

作为可裂解（cleavable）ADC linker，用于将细胞毒性药物偶联到单克隆抗体上。合成路线通常为：先在固相上用Fmoc策略逐步合成Fmoc-PEG3-Ala-Ala-Asn(Trt)-PAB，脱Fmoc后，再用PNP活性酯与抗体赖氨酸残基反应完成偶联。

2. 酶可裂解机制研究

PAB连接体在溶酶体中经组织蛋白酶B切割Ala-Ala-Asn序列后，触发1,6-消除反应释放药物。可用于研究裂解动力学、酶切效率与药物释放的定量关系。

3. 抗体偶联位点筛选

PNP酯对伯胺的高反应活性使其适合在不同pH、不同抗体上优化偶联位点（赖氨酸vs工程化半胱氨酸），评估DAR（药物抗体比）分布。

4. 纳米药物递送系统追踪

偶联荧光染料后，可实时监测ADC在体内的分布、肿瘤靶向效率及代谢清除。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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