cas：1949793-41-2，Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH的应用

Mal-amido-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

CAS: 1949793-41-2
分子式: C₃₆H₅₅N₇O₁₂
分子量: 777.86
外观: 白色固体
纯度: ≥95%

结构式：

结构与功能单元拆解

Mal（马来酰亚胺）：在 pH 6.5–7.5 下与巯基（-SH）发生迈克尔加成，形成稳定硫醚键，用于抗体偶联。

amido-PEG4（四聚乙二醇间隔臂）：增加水溶性、降低免疫原性、提供柔性间距，改善药代动力学。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）：被溶酶体中组织蛋白酶B特异性切割，实现肿瘤微环境响应性释放。

PAB（对氨基苄醇）：自消除基团，Val-Cit被切割后触发1,6-消除反应，快速释放活性药物。

-OH（末端羟基）：药物偶联位点，可通过酯化/酰胺化连接细胞毒性药物（如MMAE、MMAF等）。

用途

这是一种可裂解ADC连接子，用于抗体-药物偶联物合成。

药物端偶联：末端-OH与细胞毒性药物（如MMAE）通过酯键或酰胺键连接。

抗体端偶联：Mal基团与抗体铰链区还原后暴露的半胱氨酸巯基反应，控制DAR在2–4。

体内释放机制：ADC内吞 → 溶酶体 → 组织蛋白酶B切割Val-Cit → PAB自消除 → 释放游离药物。

储存与使用

温度：-20°C 以下

环境：干燥、密封、避光，避免反复冻融

溶解：先用DMSO或DMF溶解，再稀释入缓冲液

注意：仅限科研使用，不可用于人体

关于我们:

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温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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