DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)2（二苯并环辛炔-二聚乙二醇-VC-PAB-单甲基澳瑞他汀E双偶联物）

概述

这是一个双载荷ADC连接子试剂。一端是DBCO点击基团，另一端挂了两个MMAE毒素分子，中间通过PEG2短链和VC-PAB可裂解连接桥相连。本质上是"一个点击头 + 两个细胞毒性弹头"的高载荷设计，用于构建双载荷抗体偶联物或纳米粒药物递送系统。

CAS号：2259318-55-1
分子式：C₁₄₉H₂₂₄N₂₂O₃₂
分子量：2835.50 Da
外观：白色至浅黄色固体
纯度：≥95%
溶解性：DMSO、DMF、DCM、THF，水溶性良好
储存：-20°C，避光，干燥，密封
结构式：

应用

应用一：双载荷ADC合成

DBCO端通过SPAAC与叠氮基修饰的抗体偶联，形成双MMAE载荷ADC。内化后溶酶体中VC-PAB被Cathepsin B切割，双MMAE同时释放，强效杀伤肿瘤细胞。DAR=2，比单载荷ADC杀伤力显著提升。

应用二：纳米粒表面功能化 + 双载荷药物递送

纳米粒表面修饰叠氮基，SPAAC偶联DBCO-(PEG2-VC-PAB-MMAE)₂。纳米粒携带双MMAE，肿瘤靶向富集后，溶酶体环境触发VC-PAB裂解，双MMAE释放。

应用三：活细胞表面蛋白标记 + 毒素递送

DBCO端与细胞表面叠氮基糖蛋白反应（无铜，细胞友好），将双MMAE直接递送到细胞表面特定蛋白附近，研究蛋白功能与细胞毒性的关系。

应用四：PROTAC分子合成

作为高载荷连接臂，一端连接靶蛋白配体，另一端连接E3连接酶配体，双MMAE提供额外调控维度。

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