PALA-b-PEG-Biotin聚硫辛酸-b-聚乙二醇-生物素的合成路线

一、结构设计要点

• PALA（聚硫辛酸）疏水嵌段：大量二硫键（-S-S-），GSH 响应断裂，胶束解体、释放包载药物；疏水内核用来包裹疏水化疗药、天然产物、荧光探针；

• PEG 间隔链（常用 2k、5k）：亲水外壳，抗蛋白吸附、长循环；同时拉开生物素与高分子骨架距离，消除空间位阻，保证 Biotin 和 SA 高效结合；

• Biotin：亲和识别标签，对接 SA-Cy3/Cy5/Cy7、SA 磁珠、SA 修饰普鲁士蓝、金纳米等。

• 区分重点：和 PLA-b-PEG-Biotin（聚乳酸）不一样；PLA 是酯键水解降解，PALA 靠二硫键还原断裂，响应机制不同。

二、合成路线

1. 硫辛酸在引发剂下开环聚合，得到端基活化的 PALA；

2. 和 NH₂-PEG-Biotin 发生偶联，得到 PALA-b-PEG-Biotin 嵌段共聚物；

3. 透析 / 沉淀除去小分子单体、未反应 PEG 衍生物；真空干燥冻干。

三、科研应用

1. GSH 响应纳米胶束载药、肿瘤靶向前药递送共包载 PTX、大黄酸、冬凌草乙素等疏水药物；静脉给药后依靠生物素受体富集肿瘤；进入肿瘤细胞后高 GSH 触发二硫键断裂，胶束崩解、快速释放药物，降低正常组织毒副作用。

2. 预靶向诊疗一体化平台先注射 PALA-b-PEG-Biotin 胶束富集肿瘤区域，后续再注射 SA 标记荧光探针 / 造影纳米颗粒，实现成像引导化疗。

3. 胞内示踪、胶束内吞通路研究搭配 SA-Cy 系列荧光，追踪纳米胶束进入细胞、胞内解体过程，研究内吞、溶酶体逃逸。

4. 响应型生物传感、微流控捕获载体构建可还原解离的亲和界面，用于胞内蛋白、外泌体捕获。

CY7-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY7

Biotin-PBA生物素-PBA

PALA-b-PEG-Biotin聚硫辛酸-聚乙二醇-生物素

Biotin-Tryptophol 生物素-色醇

Biotin-PEG-PTX生物素-PEG-PTX

生物素标记羟色胺

生物素-聚乙二醇-硫酸软骨素 Biotin-PEG-硫酸软骨素

生物素-PEG-海藻酸钠 Biotin-PEG-alginate

生物素标记吲哚乙酸

生物素标记吲哚甲酸

生物素标记大黄酸

生物素标记冬凌草乙素

SA-PEG-Biotin硬脂酸聚乙二醇生物素

Biotin-葫芦巴碱

Biotin-槲皮素

Biotin-槐果碱

Biotin-磺酸-琥珀酰亚胺酯

Biotin-卡匹色替

Biotin-连翘脂素

Biotin-木犀草素

Biotin-纳曲酮