Biotin-PEG-PTX，生物素-PEG-PTX，紫杉醇生物素偶联物的科研应用

一、基本信息

常见名称Biotin-PEG-PTX、生物素-PEG-紫杉醇、Biotin-PEG-Paclitaxel

核心结构生物素 + PEG 间隔臂 + 紫杉醇 PTX

紫杉醇 PTX紫杉烷类微管稳定剂，疏水性强，可抑制细胞有丝分裂；本身几乎不溶于水

PEG 作用提高水相分散性、降低非特异性吸附、延长循环时间，并作为柔性间隔臂减少生物素对 PTX 活性位点的干扰

生物素作用提供链霉亲和素/亲和素高亲和识别端基，也可介导肿瘤细胞表面生物素受体 SMVT 识别与内吞

连接方式常见为 PTX 2′-OH 或 7-OH 与 Biotin-PEG-COOH 形成酯键/碳酸酯键，或经可断裂 linker 连接

二、合成路线

1.选择性活化紫杉醇 C2’位羟基，引入带羧基的连接臂或者羧基 PEG；

2.EDC/NHS 活化羧基，与 Biotin‑PEG‑NH₂发生酰胺偶联；

3.制备 HPLC 纯化，除去游离紫杉醇、游离 Biotin‑PEG、活化副产物；冻干分装。

定制版本可嵌入二硫键，获得 GSH 还原响应释药型 Biotin‑SS‑PEG‑PTX。

三、科研应用

1.自组装纳米胶束、肿瘤靶向前药递送Biotin‑PEG‑PTX 可直接自组装纳米胶束，依靠生物素受体介导内吞富集于肿瘤组织，降低游离紫杉醇带来的全身性毒性，提升肿瘤部位药物富集。

2.预靶向诊疗体系构建先给予 Biotin‑PEG‑PTX 富集肿瘤，再注射 SA 标记荧光探针、造影纳米颗粒，实现成像引导化疗，适合多模态诊疗一体化研究。

3.细胞层面药物示踪、药效评价搭配 SA‑Cy3/Cy5/Cy7 荧光探针，观察 PTX 入胞、亚细胞分布，在肿瘤球、3D 培养模型中评估给药效果。

4.体外结合验证、竞争抑制实验游离 PTX 作为竞争对照，验证受体结合特异性，用于靶向递送体系的构效筛选。

PEI-Biotin聚乙烯亚胺-生物素

CY5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY5 菁染料cy5聚乙二醇生物素

FITC-HA-Biotin;荧光素标记的生物素化透明质酸

PEI-PEG-Biotin聚乙烯亚胺-聚乙二醇-生物素

Biotin-TK-COOH生物素-TK-COOH

Biotin-Tryptophol

Biotin-Baicalein

生物素-Lycorine

生物素-PEG-SVA

生物素-聚乙二醇-叠氮

生物素-PEG-NHS

Biotin-Cy3

Desthiobiotin-PEG-NHS脱硫生物素-聚乙二醇-活性酯

生物素-聚乙二醇-巯基

Biotin-DBCO生物素-DBCO

CHOL-PEG-Biotin胆固醇-聚乙二醇-生物素

CY5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY5

CY3.5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY3.5

CY7.5-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY7.5

CY3-PEG-Biotin，Biotin-PEG-CY3