蟾蜍他灵-生物素的结构特性是什么

蟾蜍他灵-生物素（Bufotalin-Biotin）的结构特性可归纳如下：

一、分子组成与结构

• 分子式：C₂₆H₃₆O₆，分子量444.56 g/mol。

• 结构特征：

• 蟾蜍他灵部分：含甾体母核与多个羟基取代基，11-OH或16-OAC基团可提高血清白蛋白结合率，延长半衰期。

• 生物素部分：含尿素环与硫戊酸侧链，可与亲和素（Avidin）或链霉亲和素（Streptavidin）通过非共价作用结合，结合常数高达10¹⁵ M⁻¹，是自然界中较强的非共价相互作用之一。

• 偶联方式：通过化学方法将蟾蜍他灵的活性基团（如胺基或羟基）与生物素的羧基形成稳定酰胺键，生成共价偶联产物。

二、物理化学性质

• 外观：通常为白色至灰白色固体。

• 溶解性：蟾蜍他灵部分具有脂溶性，生物素部分具有水溶性，因此蟾蜍他灵-生物素整体的水溶性适中，便于体外实验及体内应用。

• 稳定性：在适宜的储存条件下（如密封保存，放置于通风、干燥地方，避免与其他氧化物接触）稳定，不会发生分解。

三、结构特性带来的优势

• 生物活性与靶向性结合：蟾蜍他灵部分具有抑制Na⁺/K⁺-ATP酶、激活caspase蛋白酶级联反应、抑制拓扑异构酶II及调节PI3K/AKT、MAPK等信号通路的能力，可诱导癌细胞凋亡并抑制增殖。生物素部分则赋予其高亲和力识别特性，能够靶向结合链霉亲和素或亲和素。

• 荧光特性：蟾蜍骨架自带荧光发色团，在特定波段会发出柔和荧光，生物素臂又能挂载各色荧光团，形成“双通道"信号，使微观世界的动态一目了然。

• 化学稳定性：蟾蜍他灵-生物素在多种化学环境中均能保持稳定，有利于长期储存和使用。

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