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Biotin-PEG8-oxyamine HCl salt有哪些性质

2026-05-17 [13]

一、基本理化性质

中文名称为生物素-八聚乙二醇-氧胺盐酸盐,分子式 C₂₈H₅₄N₄O₁₁S,分子量 654.82,纯度≥95%。外观为白色或类白色固体粉末。建议 -20°C 避光干燥保存,避免反复冻融,仅限科研使用。


二、溶解性

水溶性优异,得益于PEG8链的强亲水性和HCl盐形式。同时可溶于 DMSO、DMF、DCM、THF 等常用有机溶剂。相比短链PEG版本,PEG8在水中溶解度更高,配制溶液方便,不易沉淀。


三、化学结构与各组分性质

该分子由四个功能单元组成。

生物素单元:即维生素B7,与亲和素/链霉亲和素的结合常数 Ka≈10¹⁵ M⁻¹(Kd≈10⁻¹⁵ M),是自然界较的非共价相互作用之一,用于高效捕获和信号放大。

PEG8链:8个乙二醇单元组成的柔性间隔臂,链长约30 Å,提供优异的水溶性、生物相容性和空间隔离能力,能有效减少非特异性吸附和空间位阻。

氧胺基团(-ONH₂):高反应活性基团,可与醛基/酮基选择性反应形成稳定的肟键,反应条件温和(pH 4.5~5.5,室温或37°C)。

HCl盐形式:提升水溶性和化学稳定性,便于储存和操作。


四、核心化学反应性质

选择性:氧胺仅与醛/酮羰基反应,不与蛋白质中的氨基、羟基、巯基等发生非特异性标记,背景极低。

稳定性:形成的肟键比腙键更稳定,在生理条件下无需还原即可长期保持稳定。

可还原性:在 NaBH₃CN 等还原剂存在下,肟键可转化为更稳定的羟胺键,提供额外调控手段。

温和条件:pH 4.5~5.5 弱酸性缓冲液中即可高效反应,不破坏蛋白质天然构象。


五、生物学性质

超高亲和力:生物素-亲和素结合几乎不可逆,适用于免疫沉淀、亲和层析等分离纯化。

长间隔优势:PEG8约30 Å的链长能将生物素与目标分子充分隔离,避免影响蛋白质活性构象,在标记大分子或空间位阻较大的靶标时优于短链PEG版本。

低免疫原性:PEG8链可显著降低免疫原性,延长体内循环时间,适合药物递送和体内应用。


六、使用要点

先将试剂溶于 DMSO 或水,再与含醛/酮的靶分子在 pH 4.5~5.5 缓冲液中反应数小时至过夜,最后通过透析或凝胶过滤纯化。需避光干燥保存,避免反复冻融。

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