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CY5-吉非替尼,Cy5-Gefitinib,花菁5修饰吉非替尼,Cyanine5-Gefitinib

2026-11-02 [9]

CY5-吉非替尼是将荧光染料CY5与靶向药物吉非替尼偶联得到的荧光标记物,它既保留了吉非替尼本身的EGFR靶向抑制活性,又新增了近红外荧光追踪功能,是肿瘤基础研究和药物研发领域常用的工具型分子。

核心结构与特性

  • 母体药物部分:完整保留吉非替尼的分子骨架,依然可以竞争性结合EGFR酪氨酸激酶的ATP结合位点,阻断下游MAPK、PI3K/AKT等增殖信号通路,对携带EGFR敏感突变的肿瘤细胞保持靶向抑制活性。

  • 荧光标记部分:CY5是一种近红外花菁类染料,激发波长约650nm,发射波长约670nm,这个波段的荧光组织穿透深度更深、生物自发荧光干扰极小,非常适合活细胞成像和小动物体内活体示踪。

应用场景

  • 药物胞内行为研究 借助荧光显微镜可以直接观测吉非替尼在肿瘤细胞内的摄取过程、亚细胞定位、代谢动态,直观验证药物与EGFR靶点的共定位情况,弥补传统生化方法无法实时可视化的不足。

  • 临床前药代动力学评估 在小动物实验中,通过活体荧光成像可以无创追踪CY5-吉非替尼在血液、肿瘤组织和正常器官中的分布富集情况,快速获取药物的组织靶向性、代谢半衰期和清除速率数据,大幅提升候选给药方案的筛选效率。

  • 耐药机制探索 用于对比敏感细胞和耐药细胞对吉非替尼的摄取、外排差异,直观观察药物在T790M突变等耐药模型中的胞内转运变化,为揭示EGFR-TKI耐药的发生机制提供可视化证据。

  • 靶向成像引导 部分研究也将其作为近红外荧光探针,尝试在手术中实时标记EGFR阳性的肿瘤病灶,辅助识别微小转移灶,为精准切除提供影像支持。

重要说明

CY5-吉非替尼目前仅作为实验室研究工具使用,尚未进入人体临床试验阶段,不能直接用于临床疾病的诊断和治疗。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有:合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯,二氧化硅及介孔二氧化硅,聚合物微球,近红外荧光染料,聚苯乙烯微球,上转换纳米发光颗粒,MRI核磁造影产品,荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!

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