Cy5-乐伐替尼，Cy5-Lenvatinib，花菁素5-乐伐替尼

Cy5-乐伐替尼是将近红外荧光染料Cy5与多靶点酪氨酸激酶抑制剂乐伐替尼通过化学偶联得到的荧光标记探针，它完整保留了乐伐替尼的多靶点抗肿瘤活性，同时新增了近红外荧光示踪功能，是抗血管生成靶向药物研发领域重要的可视化研究工具。

结构与特性

• 药物功能单元：保留了乐伐替尼完整的喹啉环与环丙基脲基分子骨架，依然可以高选择性结合VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFRα、RET、KIT等多个靶点，从阻断肿瘤新生血管生成、直接抑制肿瘤细胞增殖两个维度发挥抗肿瘤作用。

• 荧光示踪单元：偶联的Cy5属于经典近红外花菁染料，激发波长约650nm，发射波长约670nm，这个波段的荧光生物组织穿透深度更深、正常组织自发荧光干扰极低，非常适合活细胞成像和小动物活体层面的动态追踪。

• 偶联设计优势：通常通过不干扰乐伐替尼靶点结合位点的连接臂完成偶联，保留母体药物的生物活性，同时让荧光信号与药物分子的体内行为绑定，实现“药物走到哪、信号跟到哪"的精准可视化。

科研应用场景

• 多靶点药物胞内行为可视化研究 借助共聚焦荧光显微镜，可以直接观察乐伐替尼在肿瘤细胞内的摄取速率、亚细胞分布定位，直观验证药物与VEGFR、FGFR等不同靶点的共定位情况，弥补传统生化方法无法实时动态观测的短板。

• 临床前体内分布与药代动力学评估 在小动物实验中，通过活体近红外成像可以无创追踪Cy5-乐伐替尼在血液、肿瘤病灶以及心、肝、肾等正常器官中的富集和代谢动态，快速筛选出肿瘤靶向性更好、脱靶毒性更低的给药方案，大幅提升抗血管生成药物的研发筛选效率。

• 乐伐替尼耐药机制探索 用于对比敏感肿瘤细胞和耐药细胞对乐伐替尼的摄取、外排差异，直观观测药物在耐药肝癌、甲状腺癌细胞中的转运异常变化，为揭示乐伐替尼临床常见的获得性耐药机制提供直接的可视化证据。

• 靶向荧光成像引导手术 部分研究尝试将Cy5-乐伐替尼作为靶向近红外探针，利用其对高表达VEGFR的肿瘤组织的特异性富集特性，在术中实时标记微小转移灶，辅助外科医生更精准地完成肿瘤完整切除。

重要说明

Cy5-乐伐替尼目前仅作为实验室研究工具使用，尚未进入人体临床试验阶段，不能直接用于临床疾病的诊断和治疗。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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