cas:474922-90-2,DOPE-mPEG2000(铵盐)是一种功能化的磷脂衍生物,结合了1,2-二油酰基-sn-甘油-3-磷酰乙醇胺(DOPE)的生物相容性和膜融合特性,以及聚乙二醇(mPEG2000)的亲水性和低免疫原性,末端以铵盐形式(-NH₃⁺)提供正电荷,增强与带负电荷的生物分子或细胞膜的相互作用。
一、化学结构与特性
DOPE(磷脂部分)
由两个油酸链(C18:1,含不饱和双键)和磷脂酰乙醇胺头基组成,赋予分子良好的生物相容性和低毒性。
不饱和双键使其在脂质体中表现出较高的膜流动性,适合需要动态膜环境的应用(如基因递送)。
mPEG2000(聚乙二醇链)
分子量约2000 Da,提供水溶性和空间排斥作用,显著减少脂质体或纳米颗粒的表面吸附和非特异性结合。
延长载体在体内的循环时间,降低免疫系统清除率,提高药物稳定性。
铵盐形式(-NH₃⁺)
正电荷增强与带负电荷的生物分子(如DNA、RNA、蛋白质)或细胞膜的亲和力,促进靶向递送和细胞摄取。
二、核心功能与应用
脂质体制备
药物递送:包裹药物分子形成脂质体,提高水溶性,减少免疫清除,实现靶向释放。例如,载阿霉素的pH敏感胶束利用DOPE-mPEG2000的pH响应性,在肿瘤微环境(pH 6.8)中暴露TAT肽,介导药物进入肿瘤细胞。
基因递送:通过脂质体或纳米粒子形式递送DNA、mRNA或siRNA,促进核酸释放和细胞摄取。DOPE的膜流动性有助于基因载体与细胞膜融合,提高转染效率。
疫苗递送:包裹抗原保护其稳定性,增强免疫反应。
靶向治疗
通过化学修饰引入靶向配体(如抗体、多肽),实现细胞或组织特异性递送。
纳米药物载体
构建纳米颗粒或胶束,载药后通过EPR效应(增强渗透与滞留效应)在肿瘤组织富集。mPEG2000的“隐形"特性减少纳米粒子被免疫系统识别,延长循环时间。
生物成像
标记荧光探针或造影剂,用于活体成像或疾病诊断。例如,DOPE-mPEG2000修饰的量子点可实现肿瘤靶向荧光成像。
三、操作注意事项
储存条件:-20℃避光保存,避免反复冻融导致结构破坏。
溶解性:溶于水、DMSO、DMF等极性溶剂,可根据实验需求选择合适溶剂。
反应控制:
铵盐形式可能影响反应pH,需优化缓冲体系(如PBS pH 7.4)。
叠氮基团(如需后续点击化学反应)需严格避光操作,防止降解。
纯化与验证:反应后通过透析或凝胶色谱纯化,结合NMR或质谱验证分子结构及功能基团完整性。
cas:474922-90-2,DOPE-mPEG2000(铵盐)
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