Biotin-Telmisartan,生物素-替米沙坦
基本属性
定义:将生物素与血管紧张素II受体拮抗剂替米沙坦通过共价键偶联而成的复合科研试剂,也称为生物素标记替米沙坦
本质:替米沙坦是一种常用的血管紧张素II受体拮抗剂(ARB),生物素标记后可用于示踪药物在细胞或组织中的分布与代谢
规格:mg级(常见10mg/25mg/50mg/100mg/500mg),最小起订量通常为10mg
外观:通常为白色、浅黄色或淡粉色固体/粉末
储存条件:-20°C避光、密封、干燥保存,避免反复冻融
使用限制:仅限科研,不可用于人体或临床
偶联方式与核心特性
偶联原理:生物素的活性酯基(如NHS酯)与替米沙坦分子中的氨基(-NH₂)反应,形成稳定的酰胺键
关键特性:
靶向性:生物素受体(如钠依赖性多维生素转运体SMVT)在炎症细胞表面高表达,使生物素-替米沙坦能够主动靶向病变组织,减少健康组织的药物暴露,从而降低副作用
药物递送:生物素-亲和素系统可实现药物的级联放大效应,通过预先注射的亲和素标记载体与药物中的生物素部分特异性结合,进一步增强局部药物浓度
生物成像与监测:生物素可作为分子探针,通过与荧光染料或放射性同位素偶联,利用PET-CT或近红外成像技术实时追踪药物在体内的分布与代谢,为疗效评估提供量化指标
偶联后仍保留替米沙坦与AT1受体的结合能力,可在活细胞或组织中实时追踪替米沙坦的分布与受体占用情况
生物素部分具有强烈的亲和力,能与链霉亲和素或抗生物素抗体特异性结合,结合常数可达10^15 M^-1,是目前已知亲和力最高的生物分子相互作用之一
生物相容性好,对细胞毒性低
潜在优势:
溶于DMSO、DMF等有机溶剂,水中溶解度有限
科研用途
药物分布追踪:实时观察替米沙坦在细胞、组织、动物体内的分布与蓄积
药代动力学研究:监测吸收、分布、代谢、排泄(ADME)全过程
靶向治疗研究:与靶向分子偶联后实现精准递送,评估靶向效率
作用机制研究:通过亚细胞定位揭示替米沙坦与AT1受体的相互作用方式
药物递送研究:偶联到脂质体、纳米粒、胶束等载体上,评估载药效率、靶向性和体内分布
高血压机制研究:研究替米沙坦在体内的作用机制,尤其是对血管紧张素Ⅱ信号通路的影响
操作注意事项
操作时需佩戴防护手套和眼镜
仅供科研使用,不可用于人体
Biotin-Telmisartan,生物素-替米沙坦
关于我们:
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温馨提示:供应产品仅用于科研,不能用于人体!
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