cas:438553-50-3,NOTA-GA-(COOt-Bu)3,NOTA-GA-三叔丁酯的应用
2026-01-23
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NOTA-GA-(COOt-Bu)3 是一种含有 NOTA(氮氧偶极体)和 GA(镓连接基团)的络合物,其分子式为 C₂₇H₄₉N₃O₈,分子量为 543.7,CAS号为 438553-50-3。
化学结构与特性
NOTA 核心:
配位基团:NOTA 是一个六元配位的多齿螯合剂,能够与多种金属离子(如镓-68、铜-64、锌等)形成稳定的螯合物。这种螯合作用可防止金属离子在体内游离,减少毒性或非特异性结合。
生物相容性:NOTA 具有良好的生物相容性,可在体内安全有效地输送和释放金属离子。
GA 连接臂:
分子柔性与空间间隔:GA 部分提供分子柔性和空间间隔,有利于将 NOTA 与靶向分子或药物有效连接。
亲水性调节:GA 链段可改善分子的亲水性,增加其在体液中的分散性,促进药物在血液中稳定循环。
叔丁基羧酸基团(COOt-Bu):
保护作用:三个羧酸基被叔丁基保护,防止在合成或偶联过程中发生不必要的副反应,提高化合物的稳定性和可操作性。
后期活化:在构建药物递送系统的后期,可通过酸性脱保护暴露活性羧酸,实现金属螯合或进一步偶联修饰。
结构式:
主要应用
分子影像与放射性标记:
PET/SPECT 成像:NOTA-GA-(COOt-Bu)3可螯合放射性金属离子(如镓-68),作为正电子发射断层扫描(PET)或单光子发射计算机断层扫描(SPECT)的示踪剂,实现对生物体内特定分子的高灵敏度成像和追踪。这种成像方法对于肿瘤的早期诊断和治疗监测具有重要意义。
靶向成像:通过与抗体、肽等生物分子偶联,实现靶向部位的特异性成像。
药物递送系统:
靶向药物递送:NOTA-GA-(COOt-Bu)3可作为药物载体,将药物分子靶向输送到特定细胞或组织中,提高药物的生物利用度和靶向效果。
多功能平台构建:GA 连接臂支持通过酰胺化、点击化学或马来酰亚胺偶联等方式与其他分子(如蛋白、药物、聚合物)高效偶联,构建治疗-诊断一体化(theranostics)纳米系统。
化学合成与材料科学:
稳定中间体:NOTA-GA-(COOt-Bu)3是一种保护形式的多功能螯合剂,在合成大环化合物时作为常见中间体,具有高度的功能模块性和合成可控性。
材料修饰:可用于修饰纳米颗粒、脂质体等材料,赋予其金属螯合或靶向功能。
储存与使用注意事项
储存条件:应储存在 -20℃ 以下的环境中,保持干燥、避光,避免频繁解冻和冷冻。
使用限制:仅用于科研实验,不可用于临床和诊疗目的。
安全防护:在使用过程中,需穿戴防护装备(如手套、护目镜),避免接触皮肤或吸入。
关于我们:
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