cas：1440903-11-6，NOTA-GA-Mal，NOTA-GA-马来酰亚胺的特点
2026-01-23
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NOTA-GA-马来酰亚胺（NOTA-GA-Maleimide） 是一种功能化的金属螯合配体，结合了三氮杂环十二烷三乙酸（NOTA）、半刚性GA连接臂和马来酰亚胺官能团，在生物医学成像、靶向药物递送、放射性示踪剂制备及功能性材料构建等领域展现出重要应用价值。
一、分子结构与特性
NOTA核心
作为三氮杂环配体，提供稳定的六配位能力，可高效螯合放射性金属离子（如⁶⁸Ga、⁶⁴Cu、¹⁷⁷Lu等），形成热稳定性和化学稳定性优异的络合物。
广泛应用于分子影像剂构建，尤其适合正电子发射断层显像（PET）和单光子发射计算机断层扫描（SPECT）。
GA连接臂
源自谷氨酸衍生物，提供分子柔性与空间间隔，降低空间位阻，保持靶向分子的构象和生物学功能。
增强NOTA核心与马来酰亚胺基团的兼容性，提升整体稳定性。
马来酰亚胺基团
可与含巯基（-SH）的生物分子（如抗体、蛋白质、肽类）选择性形成稳定的硫醚键，实现高效生物偶联。
反应条件温和（pH 6.5-7.5），选择性高，避免非特异性结合。
结构式：
二、核心应用领域
生物医学成像
PET/SPECT示踪剂：通过螯合⁶⁸Ga等放射性同位素，标记靶向分子（如抗体、肽类），实现对肿瘤、炎症或血管新生区域的高灵敏度成像。
MRI对比剂：作为稳定剂和配体，提高对比剂的成像效果和稳定性。
靶向药物递送
抗体-药物偶联物（ADC）：通过马来酰亚胺与抗体上的巯基偶联，将药物精准递送至靶细胞，降低对正常组织的毒性。
肽探针或小分子载体：与靶向肽或小分子药物偶联，增强药物的选择性和生物利用度。
放射性靶向治疗
将放射性同位素（如¹⁷⁷Lu、⁹⁰Y）与NOTA-GA-Mal偶联靶向分子，构建放射性靶向治疗剂，实现精确杀伤肿瘤细胞，同时减少对健康组织的损伤。
功能性材料构建
纳米颗粒表面修饰：通过马来酰亚胺与纳米颗粒表面的巯基偶联，赋予材料靶向性、金属螯合能力及其他功能性性能（如磁性或光学响应）。
三、特点
双功能性：结合稳定金属螯合与高效化学偶联能力，适用于多模态成像与治疗。
高稳定性：与金属离子形成的络合物热稳定性和化学稳定性优异，减少体内解离风险。
高效偶联：马来酰亚胺基团可快速、选择性与巯基反应，生成稳定硫醚键。
模块化构建：可与不同靶向载体组合使用，便于构建个性化、多功能化药物递送系统。
生物相容性：NOTA结构本身具有良好的水溶性和生物相容性，减少对免疫系统的干扰。
四、使用注意事项
储存条件：建议冷藏保存（-20℃以下），避免反复冻融，避光避湿。
反应条件：需避免马来酰亚胺与水或胺类的副反应，以保证末端功能基团活性。
应用限制：仅供科研使用，不可用于人体或动物临床实验。
关于我们:
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