AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG4-N3的特点
2026-02-03
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AMD3100(双-1,4,8,11-四氮杂环十四烷-苯甲酰)-PEG4-N3 是一种基于 CXCR4 拮抗剂 AMD3100 的功能化分子，通过引入 PEG4（聚乙二醇四单元链） 和 叠氮基团（N3），实现了靶向性、生物相容性和生物正交反应能力的多重优化。
一、结构组成与功能
AMD3100 核心
由双 1,4,8,11-四氮杂环十四烷（cyclam） 骨架构成，通过苯甲酰基连接，形成对称结构。
作为 CXCR4 受体拮抗剂，可高亲和力结合 CXCR4，阻断其与天然配体 SDF-1α 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、干细胞动员及免疫调节。
PEG4 连接体
由四个乙二醇单元组成，提升分子水溶性和生物相容性，减少非特异性结合。
柔性链结构增加分子构象自由度，优化体内循环性能，同时提供理想的空间隔离，避免配体间空间阻碍。
叠氮基团（N3）
位于分子末端，是 生物正交反应 的关键功能基团，可通过 铜催化的叠氮-炔烃环加成反应（click chemistry） 与含炔基的分子高效、特异性共价连接。
反应条件温和、副产物少，适合生物大分子和纳米材料的功能化修饰。
二、特性
高靶向性
保留 AMD3100 对 CXCR4 的高亲和力，特异性识别靶细胞，减少脱靶效应。
优异的生物相容性
PEG4 修饰降低免疫原性，支持体内长时间循环，提高治疗窗口。
灵活的化学修饰能力
叠氮基团支持与含炔基的分子高效偶联，扩展应用场景（如蛋白质标记、纳米材料修饰）。
增强药动学性能
PEG4 链优化分子柔性和水溶性，改善体内分布特性，提升靶向效率。
三、合成与质量控制
合成路径：以 AMD3100 为基础，通过苯甲酰化修饰两侧环胺，再通过 PEG4 连接叠氮基团。需控制立体选择性和反应位点，确保功能团暴露及后续可偶联性。
鉴定方法：通过 HPLC、NMR 和 HRMS 进行纯度与结构确认，纯度通常 >95%。
四、安全与储存
储存条件：需冷藏保存（如 -20℃），避免光照和潮湿，以维持稳定性。
安全声明：仅供科研使用，避免接触皮肤和吸入粉尘。
关于我们:
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