MC-Val-Cit-PAB-OH 的具体用途

CAS：159857-80-4 | 分子量：572.65 | 分子式：C₂₈H₄₀N₆O₇

MC-Val-Cit-PAB-OH 是一种经典的可裂解ADC连接子中间体。

结构式：

基本组成

MC端（马来酰亚胺基己酰基）与抗体半胱氨酸巯基反应，形成稳定硫醚键，实现定点偶联。Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）二肽被溶酶体中的组织蛋白酶B特异性切割。PAB（对氨基苄基）在酶切后发生1,6-自消除反应，快速释放游离药物。OH端（羧基）与含伯胺的药物形成酰胺键连接。

核心功能

第一，巯基定点偶联，DAR值均一，药代动力学可控。第二，Val-Cit-PAB提供酶响应性可裂解释放机制，药物仅在靶细胞溶酶体内精准释放。第三，血浆稳定性较高，不会提前释放。第四，OH端可灵活连接MMAE、MMAF、DM1等多种细胞毒性药物。

主要应用

一是ADC药物合成。先将MC端与抗体偶联，再用OH端连接药物，组装完成的ADC在血液中稳定，进入靶细胞溶酶体后通过Cathepsin B切割释放活性药物。

二是ADC中间体定制合成，支持DAR值优化和药代动力学研究。

三是可裂解生物偶联，连接药物、荧光探针、生物素等功能分子。

四是药物释放机制研究，优化ADC连接子设计。

使用建议

溶于DMSO现配现用。抗体偶联时先用TCEP部分还原暴露巯基，再加入MC-Val-Cit-PAB-OH（5-10倍过量），pH 7.0-7.5，室温反应1-2小时。药物偶联时利用OH端与药物伯胺形成酰胺键。全程避光，-20℃保存。

注意事项

仅供科研使用。马来酰亚胺对水分敏感，需干燥操作，避免反复冻融。

关于我们:

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