Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH

Mal-PEG4-Val-Cit-PAB-OH（CAS: 2055041-39-7，分子量: 706.78）是一种含 PEG4 的酶响应型可裂解 ADC 连接子中间体，专为抗体偶联药物（ADC）合成设计。

基本信息

中文名：马来酰亚胺-四聚乙二醇-缬氨酸-瓜氨酸-对氨基苯甲酸-羟基
分子式：C₃₃H₅₀N₆O₁₁
外观：白色至类白色固体粉末
纯度：≥95%（HPLC）
溶解性：溶于 DMSO、DCM、DMF 等有机溶剂，水中也有良好溶解性
储存条件：-20°C 避光干燥密封保存，避免反复冻融

结构式：

结构与各部分功能

Mal（马来酰亚胺）：与抗体表面巯基（-SH）通过迈克尔加成反应形成稳定硫醚键，实现抗体偶联，仅针对巯基，不修饰抗原结合位点，偶联效率 ≥90%。

PEG4（四聚乙二醇）：由 4 个乙二醇单元组成，提供亲水性和柔性，增加水溶性，减少免疫原性，降低空间位阻，是 ADC 连接子中实用性最佳的 PEG 长度之一。

Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸）：ADC 领域较常用的可裂解二肽序列。正常生理环境中稳定，在肿瘤细胞溶酶体内被组织蛋白酶 B（Cathepsin B）特异性切割，实现位点特异性药物释放。

PAB（对氨基苯甲酸）：自裂解间隔单元，在 Val-Cit 被酶切后触发 1,6-消除反应，快速断裂共价键，保证药物定量高效释放。

OH（羟基）：末端反应位点，可与细胞毒性药物（如 MMAE、MMAF、紫杉醇等）的羧基或氨基进一步偶联。

主要用途

第一，ADC 合成。Mal 与抗体巯基偶联，OH 端与细胞毒性药物偶联，进入肿瘤细胞后，组织蛋白酶 B 切割 Val-Cit，PAB 触发自裂解，释放活性药物，实现靶向递送和控制释放。

第二，靶向前药与智能递送。正常组织中稳定循环，肿瘤微环境中被特异性酶裂解释放药物，提高治疗指数，减少全身毒性。

第三，PROTAC 合成。可用作 PROTAC 连接子，连接靶蛋白配体和 E3 泛素连接酶配体。

第四，生物成像。OH 端可偶联荧光染料（如 Cy5、FITC）或放射性同位素（如 ¹⁸F、⁶⁴Cu），用于 PET 成像、荧光成像等。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

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