Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP（马来酰亚胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯）

一、基本信息

中文名称：马来酰亚胺-一聚乙二醇-Val-Cit-PAB-PNP 酯

英文名称：Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP / Maleimide-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP

CAS号：2249935-92-8

分子式：C₃₄H₄₁N₇O₁₂

分子量：739.73

外观：白色至类白色固体

纯度：≥95%

溶解性：溶于 DMSO（125 mg/mL，约 169 mM，需超声助溶）、DMF 等有机溶剂

储存条件：-20℃以下，密封、避光、干燥保存，避免反复冻融

包装规格：1mg / 5mg / 10mg / 25mg / 50mg / 100mg，可定制大包装

用途：仅限科研使用，不可用于人体

结构式：

二、分子结构与五大功能模块

Mal-PEG1-Val-Cit-PAB-PNP 由五个功能模块串联而成，每个模块承担特定功能：

1. 马来酰亚胺（Mal，Maleimide）

高选择性活性基团，能与抗体或蛋白质中半胱氨酸的巯基（-SH）共价结合，形成稳定的硫醚键。这是实现抗体偶联的核心反应位点，化学选择性高，能减少与非目标分子的副反应。

2. PEG1（一聚乙二醇）

由单个乙二醇单元（-O-CH₂-CH₂-）组成的短链间隔臂。提供分子间距，减少空间位阻，提高偶联效率；同时增强水溶性和生物相容性，降低免疫系统识别风险。

3. Val-Cit（缬氨酸-瓜氨酸二肽）

Val-Cit 二肽序列对肿瘤微环境中特定蛋白酶（如组织蛋白酶 B 和 L）高度敏感。抗体偶联药物（ADC）被肿瘤细胞内吞并进入溶酶体后，组织蛋白酶 B 特异性切割 Val-Cit 序列，触发下游药物释放。这一机制确保药物仅在目标细胞内激活，大幅减少对正常组织的毒性。

4. PAB（对氨基苯甲酸，Para-Aminobenzyl）

自释放基团（Self-immolative spacer），连接 Val-Cit 与药物分子。在 Val-Cit 被酶切后，PAB 通过 1,6-消除反应自发断裂，确保活性药物以完整形式释放，维持药物的生物活性。

5. PNP（对硝基苯酚，Para-Nitrophenol）

活性离去基团，常用于酯化反应。在偶联过程中提供高效的离去机制，确保与细胞毒性药物（如 MMAE、MMAF）的连接高效、稳定。PNP 酯是合成 ADC 药物的经典活性酯形式。

三、主要应用领域

1. 抗体偶联药物（ADC）合成——最核心应用

通过马来酰亚胺与抗体半胱氨酸残基偶联，PNP 酯与细胞毒性药物（MMAE/MMAF）连接，形成完整的 ADC。进入肿瘤细胞后，Val-Cit 被组织蛋白酶 B 切割，PAB 自释放，活性药物精准释放。

2. 蛋白质标记与生物偶联

马来酰亚胺与含巯基的蛋白质特异性偶联，可将荧光探针、放射性核素等功能性分子引入目标蛋白。

3. 纳米颗粒与多肽递送系统

作为连接子设计用于纳米颗粒或多肽递送系统中，通过马来酰亚胺和 PNP 酯实现高效的分子偶联和修饰。

4. 生物传感器构建

将生物传感器中的生物分子通过马来酰亚胺基团连接到传感器表面，用于检测生物分子相互作用或细胞内生化过程。

5. 酶活性检测与成像

与荧光或放射性探针结合，用于检测肿瘤微环境中组织蛋白酶 B 的活性和分布。

四、注意事项

马来酰亚胺在 pH > 7.5 时易发生水解，偶联反应建议控制在 pH 6.5-7.5。

PNP 酯对水分敏感，需现配现用，使用新开封的无水 DMSO 或 DMF。

全程避光操作，避免反复冻融。从冰箱取出后置于室温回温 30-60 分钟再开盖，防止受潮。

仅供科研使用，不可用于人体。

关于我们:

陕西星贝爱科生物科技经营的产品种类包括有：合成磷脂、高分子聚乙二醇衍生物、嵌段共聚物、磁性纳米颗粒、纳米金及纳米金棒、近红外荧光染料、活性荧光染料、荧光标记物、蛋白交联剂、小分子PEG衍生物、点击化学产品、树枝状聚合物、环糊精衍生物、大环配体类、荧光量子点、透明质酸衍生物、石墨烯或氧化石墨烯、碳纳米管、富勒烯，二氧化硅及介孔二氧化硅，聚合物微球，近红外荧光染料，聚苯乙烯微球，上转换纳米发光颗粒，MRI核磁造影产品，荧光蛋白及荧光探针等等。

温馨提示：供应产品仅用于科研，不能用于人体！

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